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博莱霉素

博莱霉素,11056-06-7,结构式
博莱霉素
  • CAS号:11056-06-7
  • 英文名称:Bleomycin
  • 中文名称:博莱霉素
  • CBNumber:CB5412174
  • 分子式:C110H168N34O46S7
  • 分子量:2927.17
  • MOL File:11056-06-7.mol
博莱霉素化学性质
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :H2O: 20 mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white
  • (IARC)致癌物分类 :2B (Vol. 26, Sup 7) 1987, 1 (Vol. 76, 100A) 2012
  • EPA化学物质信息 :Bleomycin (11056-06-7)
安全信息

博莱霉素 MSDS


3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S)-2-[[6-Amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]ethyl]-1,3-thiazol-4-yl]1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethylsulfanium

博莱霉素 化学药品说明书


博莱霉素|药物应用信息

博莱霉素性质、用途与生产工艺

  • 概述 博莱霉素(Blcomycin, BLM)是由梅泽滨夫博士等人,首先从轮丝链霉(Streptomyces verticillus)分离,属于糖肽类抗肿瘤抗生素, BLM进入人体后很快集聚于皮下、肺部、睾丸等处,对淋巴瘤、鳞状细胞癌、肺癌和睾丸癌等具有很好的疗效。无明显骨髓抑制,不抑制免疫功能;最严重的毒副反应为肺炎样症状,可引起肺纤维化。博莱霉素具有独特的化学结构和作用机制、对特定肿瘤的选择性强效果,在抗肿瘤抗生素中占有重要地位。目前国外使用的Blanoxane的主要成分为BLMA2。我国发现的平阳霉素,主要成分是BLMA5。这两种药物对人毒性小,抗癌作用强,已广泛用于临床。
  • 药代动力学 口服无效。肌肉或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%。连续静脉滴注4~5日,每日30 mg,24小时内血药浓度稳定在146 ng/mL,一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时,静脉注射后T1/2相应参数分别为1.3小时及8.9小时,3岁以下儿童则为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15 mg,血药浓度分别为1μg/mL和3μg/mL。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄,24小时内排出50%~80%。本品不能完全被透析清除。
  • 药理作用 本品与铁的复合物嵌入DNA,引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间,同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用,使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成,引起DNA链断裂。
  • 适应证 适用于头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、阴茎的磷癌,霍奇金病及恶性淋巴瘤、睾丸癌及癌性腔积液等。亦用于治疗银屑病。
  • 不良反应 明显的骨髓抑制少见。常见发热、脱发、黏膜炎、红斑、水肿、甲床增厚、色素沉着、皮肤脱屑等。偶见呕吐、严重高热、出汗、脱水、低血压,可导致肾功能衰竭及死亡。罕见嗜睡、头痛、关节肿胀。肌内注射或皮下注射可引起注射部位疼痛。淋巴瘤者偶发急性类过敏性反应或肺水肿样反应。可出现剂量相关性肺炎,表现为咳嗽、呼吸困难、啰音,肺部渗出性改变,可发展为肺纤维化。肾功能不全、老年人或既往有肺部疾病者减量用药。吸氧量过高可能加剧肺损伤。注射后发热反应常见,偶见过敏性休克而死亡。本品在动物中有致癌作用。
  • 注意事项 ①孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期的3个月。
    ②对诊断的干扰:本品可引起肺炎样症状,肺纤维化、肺功能损害,应与肺部感染作鉴别。
    ③下列情况慎用:70岁以上老年患者,肺、肝、肾功能损害者。发热患者及白细胞低于2500/mm3不宜用。④用药期间应注意对肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率等随访检查。
  • 药物相互作用 本品可引起肺纤维化,不宜用于肺部放射治疗患者。注射本品前,先服消炎痛50 mg,可减轻发热反应。
  • 用药说明 (1)总量不宜超过400 mg。
    (2)受次用药,先肌注1/3量,若无反应,再将全部剂量注射完。
    (3)静注时应缓慢,不少于10分钟。
    (4)淋巴瘤患者,易引起高热、过敏、休克,用药前应作好充分准备。
  • 用法与用量 成人:肌肉、静脉及动脉注射,一次15 mg,每日一次或每周2~3次,总量不超过400 mg。胸腔内注射,在尽量抽净胸腔积液后注入20~40 mg,并让病人变换体位使药液均匀分布。小儿:每次按体表面积10 mg/m2。
  • 制剂与规格 注射液:5 mg 、10 mg、15 mg。
  • 参考文献 [1]邹国林,李鹏. 博莱霉素研究进展[J]. 生命的化学(中国生物化学会通讯),1994,05:42-44.
    [2]张宏印,李电东. 博莱霉素作用机制研究进展[J]. 国外医药(抗生素分册),1999,06:266-270.
    [3]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州:华南理工大学出版社.2005.
    [4] 张庆宪 主编.常用新药精汇手册.郑州:河南科学技术出版社.2009.第633-634页.
    [5] 王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.第453页.
    [6]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南:山东科学技术出版社.2005.第317页.
  • 用途  抗肿瘤药。
  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 168 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 35 毫克/公斤
  • 刺激数据 眼睛-兔 1 毫克 轻度
  • 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物气体
  • 储运特性 库房通风低温干燥
  • 灭火剂 水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
博莱霉素上下游产品信息
上游原料
下游产品
博莱霉素生产厂家
全球有83家供应商;
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 传真:615-250-9817
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  • 国家:美国
  • 产品数:1938
  • 优势度:70
  • 公司名称:化夏化学
  • 联系电话:18981987031 400-1166-196
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  • 电子邮件:cdhxsj@163.com;1955352637@qq.com;cdhxsj@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11718
  • 优势度:57
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:16314854226
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  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:21113
  • 优势度:65
  • 公司名称:艾科试剂
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  • 传真:028-86757656
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  • 国家:中国
  • 产品数:9750
  • 优势度:55
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
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  • 国家:中国
  • 产品数:12341
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海特伯化学科技有限公司
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  • 产品数:9823
  • 优势度:58
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  • 优势度:58
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  • 产品数:4692
  • 优势度:70
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