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乙胺嘧啶

乙胺嘧啶,58-14-0,结构式
乙胺嘧啶
  • CAS号:58-14-0
  • 英文名称:Pyrimethamine
  • 英文同义词:wr2978;RP 4753;WR 2978;bw50-63;Malacid;Malocid;nsc3061;4753r.p.;Tindurin;BW 50-63
  • 中文名称:乙胺嘧啶
  • 中文同义词:息疟定;乙胺嘧啶;达拉匹林;比利美胺;乙嘧啶,息疟定;乙胺嘧啶原料药;乙胺嘧啶(标准品);乙胺嘧啶 100G;5-(4-氯苯基)-6-乙基-2;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶
  • CBNumber:CB8461315
  • 分子式:C12H13ClN4
  • 分子量:248.71
  • MOL File:58-14-0.mol
乙胺嘧啶化学性质
  • 熔点  :233-234°C
  • 沸点  :393.35°C (rough estimate)
  • 密度  :1.2171 (rough estimate)
  • 折射率  :1.6110 (estimate)
  • 储存条件  : 0-6°C
  • 溶解度  :Prepare the solution immediately before use. Dissolve 0.25 g in a mixture of 1 volume of methanol R and 3 volumes of methylene chloride R and dilute to 10 mL with the same mixture of solvents. The solution is clear (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution BY6 (2.2.2, Method II).
  • 形态 :neat
  • 酸度系数(pKa) :pKa 7(t=20.0) (Uncertain)
  • 水溶解性  :<0.01 g/100 mL at 21 ºC
  • 最大波长(λmax) :276nm(lit.)
  • Merck  :14,7985
  • BRN  :219864
  • 稳定性 :Stable, but light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • CAS 数据库 :58-14-0(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Pyrimethamine(58-14-0)
  • EPA化学物质信息 :2,4-Pyrimidinediamine, 5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- (58-14-0)
安全信息
  • 危险品标志  :Xn
  • 危险类别码  :22-36
  • 安全说明  :26
  • 危险品运输编号  :3249
  • WGK Germany  :3
  • RTECS号 :UV8140000
  • HazardClass  :6.1(b)
  • PackingGroup  :III
  • 海关编码  :29335990

乙胺嘧啶 MSDS


2,4-Diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine

乙胺嘧啶 化学药品说明书


乙胺嘧啶|药典2005版
乙胺嘧啶片|药典2005版

乙胺嘧啶性质、用途与生产工艺

  • 抗原虫兽药 乙胺嘧啶又称息疟定,达拉匹林,是一种广泛用于抗原虫的广谱兽药,此外乙胺嘧啶也应用于水产品的养殖上,能够增强水产鱼类的抗病能力。但是乙胺嘧啶的副作用较大,使用过量可以损坏畜禽的生殖系统,且不易恢复。乙胺嘧啶对于某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。虽对疟原虫配子体无明显作用,但含药血液进入蚊体后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。作用原理是抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸的利用,使核酸合成减少,抑制疟原虫繁殖。同时乙胺嘧啶和氯喹通过降低氧化应激和细胞凋亡水平,对感染疟疾后的胎盘病理改变的保护作用,同时还可有效降低血液中感染红细胞的比例,从而达到很好的疟疾治疗效果。而且在水产品体内具有富集作用,超出一定范围,人食用后会造成溶血性贫血症,甚至对中枢神经系统有直接的毒性。
    本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。由于排泄缓慢,作用较持久,一次服药,其预防作用可维持1周以上。本品对疟原虫配子体无明显作用,但当蚊虫吸入含本药的血液后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。由于对疟原虫红外期有作用,故常与伯氨喹合用以抗复发。
    本品为白色结晶粉末;无臭,无味。不溶于水,微溶于乙醇、氯仿、丙酮、溶于稀矿酸。熔点为232~235℃。
    乙胺嘧啶的结构式
    图1为乙胺嘧啶的结构式
  • 作用与用途 本品能抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸,导致核酸的合成减少,使疟原虫的繁殖受到抑制。主要用于预防疟疾,也可与伯氨喹合用,防止疟疾复发。
  • 药动学 口服后胃肠道吸收完全,但较缓慢,4小时血中浓度达高峰。血浆蛋白结合率80%以上。主要分布于肝、肺、肾等组织,也分布于乳汁。半衰期约为90 小时,服药后5~7天内仅10% ~20%原形药自尿排出,血中有效浓度可维持两周。故一次服药,其预防作用可维持1周以上。
  • 不良反应 1.如大量服用可出现疲乏、恶心、呕吐、腹痛、发热、发绀、黄疸、脾肿大等急性中毒症状,宜及时停药,并可洗胃、补液及对症治疗。因本品味甜,儿童更宜误服中毒,应特别注意保管。
    2.长期服用能干扰体内叶酸利用,产生巨幼红细胞贫血,应定期查血象,出现后用甲酰四氢叶酸钙治疗。
  • 注意事项 1.哺乳期妇女、肾功能不良者慎用,早期孕妇禁用,1岁以下小儿不宜用。
    2.本品味不苦而微香,应防止儿童误服引起中毒,出现惊厥 (6岁以下儿童顿服50~ 100mg可中毒致死)。巴比妥类可对抗其中枢兴奋作用。
    4.本品一次服用过量或连续长期服用可出现骨髓和消化道功能抑制,导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少,及时停药可自行恢复,给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能。
    5.成人一次服150~200mg,即有中毒危险,常在1~5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状,重者昏迷抽搐。6岁以下儿童有因顿服50~100mg而中毒死亡者,故应加注意。急救办法:洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁。给予葡萄糖输液及利尿剂,痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。
    6.肾功能损害、意识障碍、6-GPD缺乏者及巨细胞性贫血患者慎用。
  • 药物相互作用 与二氢叶酸合成酶抑制剂 (如磺胺多辛或氨苯砜) 合用,可双重阻断疟原虫叶酸代谢而增强其效能,延缓或阻止耐药虫株出现。不能与其他二氢叶酸还原酶抑制剂并用,因能增强毒性。
    有关乙胺嘧啶的抗原虫兽药、作用与用途、药动学、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-24)
  • 用法用量 预防用药:应于进入疫区前1~2周开始服用,一般宜服至离开疫区后6~8周,每周1次,每次25 mg。小儿每次0.9 mg/kg,每周1次,最高剂量以成人为限。
    耐氯喹虫株所致的恶性疟:每日50 mg,分2次用。小儿0.3 mg/kg,每日3次。疗程均为3天。
    弓形体病:每日50~100 mg,顿服,1~3日后每日服25 mg,一疗程4~6周。小儿每日1 mg/kg,分2次用,服用1~3日后改为每日0.5 mg/kg,分2次用,疗程4~6周。
  • 用途  抗疟药,用于疟疾的病因预防及抗复发治疗
  • 用途  抗疟药,用于疟疾的病因性预防及抗复发治疗
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