阿莫地喹
- CAS号:86-42-0
- 英文名:Amodiaquine
- 中文名:阿莫地喹
- CBNumber:CB8344720
- 分子式:C20H22ClN3O
- 分子量:355.86
- MOL File:86-42-0.mol
- 熔点 :208°C
- 沸点 :478.0±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.258
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :9.43±0.50(Predicted)
- 颜色 :Pale Yellow to Light Yellow
- CAS 数据库 :86-42-0(CAS DataBase Reference)
- NIST化学物质信息 :Amodiaquine(86-42-0)
- 毒害物质数据 :86-42-0(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD50 oral in mouse: 550mg/kg
阿莫地喹性质、用途与生产工艺
- 适应症 阿莫地喹用于治疗各种疟疾，尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾，也用于疟疾的急性发作，具有良好的耐受性。 本品还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等，另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。
- 药理作用 阿莫地喹为氨基喹啉类抗疟药，是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似，作用于红内期疟原虫，能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。
- 用法用量 口服卫生部推荐的治疗恶性疟方案：每日顿服青蒿琥酯片200mg和阿莫地喹片600mg，连服3日。预防用每周顿服2片。治疗用首日顿服3片，第2、3日各顿服2片。
- 生物活性 Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉，通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。
-
靶点
EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase -
体外研究
Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.RT-PCR
Cell Line: Primary microglia Concentration: 10 µM, 15 µM, 20 µM Incubation Time: 4 hours Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner. -
体内研究
Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.
Animal Model: Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH) Dosage: 40 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. - 用途 用作抗疟药
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B1322A
- 产品名称：Amodiaquine
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：1200元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B1322A
- 产品名称：Amodiaquine
- CAS编号：
- 包装：10 mg
- 价格：1900元
- 公司名称：Service Chemical Inc.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@chemos-group.com
- 国家：德国
- 产品数：6350
- 优势度：71
