盐酸阿莫地喹

药物相互作用注意事项生物活性靶点体外研究体内研究盐酸阿莫地喹试剂级价格

盐酸阿莫地喹

CAS号:69-44-3
英文名:Acrichin dihydrochloride
中文名:盐酸阿莫地喹
CBNumber:CB8156037
分子式:C20H23Cl2N3O
分子量:392.32
MOL File:69-44-3.mol

盐酸阿莫地喹化学性质

储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO: 125 mg/mL (291.52 mM)
形态 :Solid
颜色 :Light yellow to yellow

安全信息

WGK Germany :3

盐酸阿莫地喹性质、用途与生产工艺

药物相互作用 1. 与其它抗疟药同时使用粒性细胞缺乏症发生率较高。
2. 与三硅酸镁和白陶土同时服用，氯喹胃肠吸收下降，阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同时服用氯喹预防疟疾时，可能会干扰抗体的产生。在使用阿莫地喹时应考虑。
注意事项
阿莫地喹的临床前研究就估计到了它的诱变和遗传毒性效应。细菌诱变的实验报告显示，对沙门菌属的诱变作用很弱，但对妊娠期服用阿莫地喹的剂量还没有研究，也就没有引起器官和结构畸形的数据资料。有资料显示，在妊娠期服用氯喹后出现了几例先天畸形（法洛四联症、先天性甲状腺功能减退、脉络膜视网膜炎耳聋），氯喹能通过胎盘屏障，阿莫地喹可能也可以通过，但在妊娠期使用阿莫地喹药物没有发现先天畸形。尽管这样，有研究者认为妊娠期应禁用阿莫地喹。而其他的研究者认为即使没有足够的资料显示阿莫地喹的安全性，但是在没有找到可替代的药物之前不应该限制它的使用。WHO 也认识到了阿莫地喹的毒性，但没有在妊娠期禁用阿莫地喹的数据，因此需要进一步的研究。
生物活性 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

体外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH ⁺ neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line:	Primary microglia
Concentration:	10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

体内研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model:	Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result:	Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.