盐酸阿莫地喹

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盐酸阿莫地喹

CAS号:69-44-3
英文名:Acrichin dihydrochloride
中文名:盐酸阿莫地喹
CBNumber:CB8156037
分子式:C20H23Cl2N3O
分子量:392.32
MOL File:69-44-3.mol

盐酸阿莫地喹化学性质

储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO: 125 mg/mL (291.52 mM)

安全信息

WGK Germany :3

盐酸阿莫地喹性质、用途与生产工艺

药物相互作用 1. 与其它抗疟药同时使用粒性细胞缺乏症发生率较高。
2. 与三硅酸镁和白陶土同时服用，氯喹胃肠吸收下降，阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同时服用氯喹预防疟疾时，可能会干扰抗体的产生。在使用阿莫地喹时应考虑。
注意事项
阿莫地喹的临床前研究就估计到了它的诱变和遗传毒性效应。细菌诱变的实验报告显示，对沙门菌属的诱变作用很弱，但对妊娠期服用阿莫地喹的剂量还没有研究，也就没有引起器官和结构畸形的数据资料。有资料显示，在妊娠期服用氯喹后出现了几例先天畸形（法洛四联症、先天性甲状腺功能减退、脉络膜视网膜炎耳聋），氯喹能通过胎盘屏障，阿莫地喹可能也可以通过，但在妊娠期使用阿莫地喹药物没有发现先天畸形。尽管这样，有研究者认为妊娠期应禁用阿莫地喹。而其他的研究者认为即使没有足够的资料显示阿莫地喹的安全性，但是在没有找到可替代的药物之前不应该限制它的使用。WHO 也认识到了阿莫地喹的毒性，但没有在妊娠期禁用阿莫地喹的数据，因此需要进一步的研究。
生物活性 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

体外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH ⁺ neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line:	Primary microglia
Concentration:	10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

体内研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model:	Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result:	Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.