86-42-0
中文名称
阿莫地喹
英文名称
Amodiaquine
CAS
86-42-0
EINECS 编号
201-669-3
分子式
C20H22ClN3O
MDL 编号
MFCD00552927
分子量
355.86
MOL 文件
86-42-0.mol
更新日期
2024/04/02 22:44:43
结构式
基本信息
中文别名
阿莫地喹
氨酚喹
氨酚喹啉
氨酚喹
氨酚喹啉
英文别名
4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]-phenol
7-chloro-4-(3-diethylaminomethyl-4-hydroxyanilino)quinoline
AMODIAQUIN
AMODIAQUINE
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-creso
4-((7-Chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresol
4-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-alpha-(diethylamino)-o-cresol
7-Chloro-4-(3-diethylaminomethyl-4-hydroxyphenylamino)quinoline
Amodiaquine, ring-closed
CAM-AQ1
CAM-AQI
Camochin
Camoquin
Camoquinal
Camoquine
Flavoquine
Miaquin
o-Cresol, 4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-
Phenol, 4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]-
Quinoline, 7-chloro-4-((3-((diethylamino)methyl)-4-hydroxyphenyl)amino)-
7-chloro-4-(3-diethylaminomethyl-4-hydroxyanilino)quinoline
AMODIAQUIN
AMODIAQUINE
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-creso
4-((7-Chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresol
4-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-alpha-(diethylamino)-o-cresol
7-Chloro-4-(3-diethylaminomethyl-4-hydroxyphenylamino)quinoline
Amodiaquine, ring-closed
CAM-AQ1
CAM-AQI
Camochin
Camoquin
Camoquinal
Camoquine
Flavoquine
Miaquin
o-Cresol, 4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-
Phenol, 4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]-2-[(diethylamino)methyl]-
Quinoline, 7-chloro-4-((3-((diethylamino)methyl)-4-hydroxyphenyl)amino)-
所属类别
原料药：抗疟药
物理化学性质
| 熔点 | 208°C |
| 沸点 | 478.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.258 |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO（轻微，超声处理），甲醇（轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 9.43±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至淡黄色 |
| CAS 数据库 | 86-42-0(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Amodiaquine(86-42-0) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
| 毒害物质数据 | 86-42-0(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in mouse: 550mg/kg |
应用领域
用途一
用作抗疟药
常见问题列表
适应症
阿莫地喹用于治疗各种疟疾，尤其是治疗对其他抗疟药(如氯喹)产生耐药的恶性疟原虫引起的疟疾，也用于疟疾的急性发作，具有良好的耐受性。
本品还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等，另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。
药理作用
阿莫地喹为氨基喹啉类抗疟药，是一种有效的裂殖体杀灭剂。其抗疟作用与氯喹相似，作用于红内期疟原虫，能迅速控制临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效。
用法用量
口服卫生部推荐的治疗恶性疟方案：每日顿服青蒿琥酯片200mg和阿莫地喹片600mg，连服3日。预防用每周顿服2片。治疗用首日顿服3片，第2、3日各顿服2片。
生物活性
Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉，通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。
靶点
EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase
体外研究
Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH
+
neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.
RT-PCR
| Cell Line: | Primary microglia |
| Concentration: | 10 µM, 15 µM, 20 µM |
| Incubation Time: | 4 hours |
| Result: | Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner. |
体内研究
Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.
| Animal Model: | Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH) |
| Dosage: | 40 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; daily; for 3 days |
| Result: | Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. |
知名试剂公司产品信息
86-42-0(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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成都圣美凯生物科技有限公司
黄金产品
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028-85157043 15882256948
产品介绍：
中文名称：阿莫地喹
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：98%
包装信息：MG G
备注：少量现货
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：阿莫地喹
英文名称：AModiaquine
CAS：86-42-0
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
南京诺利斯医药科技有限公司
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13901585132
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中文名称：阿莫地喹
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
深圳振强生物技术有限公司
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中文名称：阿莫地喹
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-A131500;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海一飞生物科技有限公司
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英文名称：Amodiaquin-d10
CAS：86-42-0
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
北京普西唐生物科技有限公司
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中文名称：阿莫地喹
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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中文名称：阿莫地喹盐酸盐；盐酸阿莫地喹
英文名称：Acrichin dihydrochloride
CAS：86-42-0
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深圳市祥根生物医药有限公司
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英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：99% HPLC or More
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：品牌：美国AOCS，产品适用于药物研发生产以及注册申报，随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA，亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
广州贝尔卡生物科技有限公司
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中文名称：阿莫地喹
英文名称：Acrichin dihydrochloride
CAS：86-42-0
纯度：99+
包装信息：10kg；25kg
备注：医药级
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英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
ChemeGen 中国
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产品介绍：
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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中文名称：阿莫地喹
英文名称：Amodiaquine
CAS：86-42-0
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：Kg级|