非诺洛芬钙

药理作用合成路线用途用法与用量不良反应注意事项非诺洛芬钙试剂级价格

非诺洛芬钙

CAS号:53746-45-5
英文名:Fenoprofen calcium
中文名:非诺洛芬钙
CBNumber:CB8287623
分子式:C30H30CaO8
分子量:558.63
MOL File:53746-45-5.mol

非诺洛芬钙化学性质

熔点 :>94oC (dec.)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly, Heated, Sonicated), DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa) :4.5(at 25℃)
颜色 :White to Off-White
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :53746-45-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22
安全说明 :36
WGK Germany :3
RTECS号 :CY1678900
海关编码 :2918992090
毒性 :LD50 orally in mice: 800 mg/kg (Emmerson)

非诺洛芬钙化学药品说明书

非诺洛芬钙|药典2005版
非诺洛芬钙片|药典2005版

非诺洛芬钙性质、用途与生产工艺

药理作用非诺洛芬钙又名苯氧布洛芬钙，为白色结晶性粉末。分子式为C30H26CaO6·2H2O。是一种优良新型的非甾体消炎、解热镇痛药,具有较强的抗前列腺素作用。其抗炎作用比阿司匹林、保泰松、吲哚美辛强。疗效较布洛芬好，不良反应小。适用于急性活动性类风湿关节炎的消炎和止痛，可减少关节肿胀、疼痛，缩短清晨僵直时间，增加受限关节的活动能力。也用于强直性脊椎炎、骨关节炎等。因其口服吸收良好,胃肠道刺激小,为克服口服制剂所引起的副作用,通常将其研制成水凝胶型透皮制剂,临床意义较大,在国外已广泛应用。
药理作用:本品为苯基丙酸类化合物，具有抗炎、镇痛和解热作用。其抗炎作用比阿司匹林、保泰松、吲哚美辛强。疗效较布洛芬好，不良反应小。适用于急性活动性类风湿关节炎的消炎和止痛，可减少关节肿胀、疼痛，缩短清晨僵直时间，增加受限关节的活动能力。也用于强直性脊椎炎、骨关节炎等。
合成路线 1.取无水三氯化铝于30°C下搅拌,滴加苯丙酮，在45 - 50°C 3.5 h。将反应物倒入与浓盐酸的混合物内,搅拌3min,分出油层,水层用二氯乙烷4提取,油层和提取液合并,依次用碳酸氢钠溶液饱和氯化钠溶液、水洗涤,以无水硫酸镁干燥。减压蒸馏,冷却固化后,重结晶,得白色结晶3一澳苯丙酮(2)。
2.氢氧化钾溶解后,加入苯酚,室温搅拌30min,加入二甲苯,共沸脱水1.5 h。依次加入新制的活性铜粉,加热回流 6 h。反应毕,冷却至室温,过滤,滤液以盐酸、水、氢氧化钠溶液和水依次洗涤,油相以无水硫酸镁干燥。减压蒸馏、收集,得无色液体 3一苯氧基苯丙酮(3)
3.将3、原甲酸三乙醋混和,于室温下依次加入碘、氧化亚铜,加毕于60°C搅拌 4 h。冷却至室温,加入硫代硫酸钠溶液,搅拌30min,以氯仿提取,提取液合并后依次用饱和氯化钠溶液、水洗涤,以无水硫酸钠干燥。减压回收溶剂后,向剩余物中加入甲醇30 %氢氧化钾溶液,搅拌回流3h。加入活性炭，继续搅拌回流 30min.加入水，过滤,滤液用 10 外盐酸调至pH12,分出油层,水层用甲苯提取。油层和提取液合并,依次用饱和氯化钠溶液、水洗涤,以无水硫酸钠干燥。减压回收溶剂后,冷却至室温,得淡黄色粘稠油状物粗品非诺洛芬(4)。
4.4粗品、氢氧化钠溶液，于室温搅拌2min,用盐酸小心调至PH为9后,于搅拌下,滴加氯化钙溶液,于室温搅拌1.5h,析出白色固体,过滤,干燥,得粗品.用乙醇、乙酸乙醋、水、重结晶,以活性炭脱色,于 40一 46℃ 干燥至恒重,得白色针状结晶非诺洛芬钙（1)。
图1为非诺洛芬钙的合成路线
用途 1. 用于痹证。本品能祛风除湿、活血通络，用于治疗风湿热邪痹阻经脉所致的关节红肿疼痛、屈伸不利等症。
2.用于发热。本品能祛风清热，可用于治疗外感发热，具有解热镇痛之功。
用法与用量口服：类风湿关节炎，0.6 g，一日4次。骨关节炎，0.3～ 0.6 g，一日4次。可根据病情加以调整，一般为每日1.2～2.4 g，最大剂量不超过每日3.2 g。如症状改善可延长服药期2～3周。应在饭前半小时或饭后2小时服。
不良反应主要有上腹不适、恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛及厌食等。偶有皮疹、皮肤瘙痒、头晕、乏力、嗜睡、失眠、耳鸣、心悸、心动过速、四肢水肿及排尿困难等。
有关非诺洛芬钙的药理作用、合成路线、用途、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-04-09）
注意事项 1.孕妇及肾功能不全者禁用。
2.少数患者出现下肢水肿、心功能不全应立即停药。
3.长期服药者应定期检查肝、肾功能。
用途为苯基丙酸类抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎作用