依托泊苷

药理作用不良反应禁忌用途用法用量注意事项药物相互作用依托泊苷试剂级价格

依托泊苷

CAS号:33419-42-0
英文名:Etoposide
中文名:依托泊苷
CBNumber:CB8270005
分子式:C29H32O13
分子量:588.56
MOL File:33419-42-0.mol

依托泊苷化学性质

熔点 :236-251 °C (lit.)
沸点 :563.9°C (rough estimate)
比旋光度 :D20 -110.5° (c = 0.6 in chloroform)
密度 :1.2966 (rough estimate)
折射率 :-110.5 ° (C=0.6, CHCl3)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 30 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.8(at 25℃)
颜色 :white
水溶解性 :Insoluble in water.
Merck :14,3886
BCS Class :4
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months
(IARC)致癌物分类 :1 (Vol. 76, 100A) 2012, 1 (Vol. 76, 100A) 2012
EPA化学物质信息 :Etoposide (33419-42-0)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :45-22-36/37/38
安全说明 :53-45-36/37-26
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :KC0190000
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :29389090
毒害物质数据 :33419-42-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rabbit: 147mg/kg

依托泊苷 MSDS

Etoposide

依托泊苷化学药品说明书

依托泊苷|药典2005版
依托泊苷注射液|药典2005版

依托泊苷性质、用途与生产工艺

药理作用依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙，足叶乙甙，足叶鬼臼毒甙，鬼臼乙叉甙等，为灰白色结晶性粉末，无臭。遇光、热易变色，有引湿性。几乎不溶于水，稍溶于甲醇、二甲基亚砜，微溶于乙醇。
依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物，系有丝分裂抑制剂，使细胞停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ)，形成“药物-酶-DNA”复合物，阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复，导致 DNA复制受阻，从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞，使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现，该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离，使损伤的DNA得到修复，其抗肿瘤作用降低，故延长用药时间，可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
本品口服后生物利用度为 48% (25%～74%)，服药后 0.5～4小时达峰浓度，静注本品后血中药物呈双相消除，半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时，β相为 (5.7±1.8)小时，血浆蛋白结合率为74%～90%，肠、肝、肾等药物浓度最高，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%～10%。主要经肾排泄，给药后72小时经尿中排出45%，其中原形药占2/3，代谢物为15%，由胆汁随粪便排出 1.5%～16%。
不良反应 1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟)，可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
2.本药骨髓抑制反应较明显，包括贫血、白细胞及血小板减少，多发生于用药后7～14日，停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见，可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。
4.有时出现血尿素氮升高。
5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。

图1为依托泊苷的结构式
禁忌 1.白细胞、血小板明显低下者禁用。
2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
3.孕妇及哺乳妇女禁用。
4.对本药过敏者禁用。
用途主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。
用法用量 1.口服：单用每日60～100mg/m2，连用10日，每3～4周重复。联合化疗一天50mg/m2，连用3或5天。
2.静脉滴注：将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀)，浓度不超过0.25mg/ml，静脉滴注时间不少于30分钟。
实体瘤：一日60～100mg/m2，连续3～5天，每隔3～4周重复用药。
白血病：一日60～100mg/m2，连续5天，根据血象情况，间隔一定时间重复给药。
小儿常用量：静脉滴注每日按体表面积100～150mg/m2，连用3～4日。
注意事项 1.本品不宜静脉推注，静滴时速度不得过快，至少半小时，否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
4.本品稀释后立即使用，若有沉淀产生严禁使用。
5.本品在动物中有生殖毒性及致畸，并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。（2016-03-11）
药物相互作用 1.由于本品有明显骨髓抑制作用，与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月以内，不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
用途用作抗肿瘤药
用途一种抗肿瘤试剂,和拓扑异构酶II和DNA结合，增强DNA双链和单链剪切和可逆抑制解除。在S期和G2期阻止细胞周期；诱导正常和肿瘤细胞系凋亡；抑制癌蛋白Mdm2的合成，引起Mdm2过量表达的肿瘤系细胞凋亡。