ChemicalBook CAS数据库列表 艾沙佐米柠檬酸盐
艾沙佐米柠檬酸盐
- CAS号:1201902-80-8
- 英文名:MLN9708
- 中文名:艾沙佐米柠檬酸盐
- CBNumber:CB82521079
- 分子式:C20H23BCl2N2O9
- 分子量:517.12
- MOL File:1201902-80-8.mol
艾沙佐米柠檬酸盐化学性质
- 熔点 :>227°C (dec.)
- 密度 :1.47
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
- 酸度系数(pKa) :1.92±0.20(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
安全信息
- 安全说明 :24/25
- 海关编码 :29329990
艾沙佐米柠檬酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
- 体外研究 与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
- 体内研究 MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
- 特征 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
- 生物活性 Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
-
靶点
Target Value 20S proteasome
(Cell-free assay)0.93 nM(Ki) 20S proteasome
(Cell-free assay)3.4 nM -
体外研究
与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
- 体内研究 MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
艾沙佐米柠檬酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
艾沙佐米柠檬酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10452
- 产品名称：Ixazomib citrate
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：250元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10452
- 产品名称：艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib citrate
- CAS编号：1201902-80-8
- 包装：5mg
- 价格：500元
艾沙佐米柠檬酸盐生产厂家
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
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