ChemicalBook CAS数据库列表 瑞卡帕布（AG-014699）
瑞卡帕布（AG-014699）
- CAS号:459868-92-9
- 英文名:PF-01367338
- 中文名:瑞卡帕布（AG-014699）
- CBNumber:CB82515928
- 分子式:C19H21FN3O5P
- 分子量:421.37
- MOL File:459868-92-9.mol
瑞卡帕布（AG-014699）化学性质
- 熔点 :>173°C (dec.)
- 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml).
- 形态 :Yellow solid.
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
瑞卡帕布（AG-014699）性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
-
靶点
Target Value PARP
(Cell-free assay)1.4 nM(Ki) -
体外研究
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。 AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。
- 体内研究 AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。
瑞卡帕布（AG-014699）上下游产品信息
上游原料
下游产品
瑞卡帕布（AG-014699） 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-10617
- 产品名称：瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate
- CAS编号：459868-92-9
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：825元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S1098
- 产品名称：瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib (AG-014699) phosphate
- CAS编号：459868-92-9
- 包装：5mg
- 价格：980.68元
瑞卡帕布（AG-014699）生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
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