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替沃扎尼

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 替沃扎尼 试剂级价格
替沃扎尼,475108-18-0,结构式
替沃扎尼
  • CAS号:475108-18-0
  • 英文名:Tivozanib
  • 中文名:替沃扎尼
  • CBNumber:CB82484655
  • 分子式:C22H19ClN4O5
  • 分子量:454.86
  • MOL File:475108-18-0.mol
替沃扎尼化学性质
  • 熔点 :>202°C (dec.)
  • 沸点 :550.4±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.421
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
  • 形态 :White powder.
  • 酸度系数(pKa) :11.74±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Pale Beige to Light Brown

替沃扎尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
  • 体外研究 AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
  • 体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
  • 生物活性 Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR2
    (Cell-free assay)     		6.5 nM
    VEGFR3
    (Cell-free assay)     		15 nM
    EphB2
    (Cell-free assay)     		24 nM
    VEGFR1
    (Cell-free assay)     		30 nM
    PDGFRα
    (Cell-free assay)     		40 nM
  • 体外研究

    AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

  • 体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
替沃扎尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
替沃扎尼 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10977
  • 产品名称：Tivozanib
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：295元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-10977
  • 产品名称：替沃扎尼 Tivozanib
  • CAS编号：475108-18-0
  • 包装：5mg
  • 价格：650元
替沃扎尼生产厂家
  • 公司名称：Novachemistry
  • 联系电话：44-20819178-90 02081917890
  • 电子邮件：info@novachemistry.com
  • 国家：英国
  • 产品数：4381
  • 优势度：58
  • 公司名称：Carbosynth
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@carbosynth.com
  • 国家：英国
  • 产品数：6005
  • 优势度：58
  • 公司名称：APOLLO-NMR
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@apolloscientific.co.uk
  • 国家：英国
  • 产品数：6084
  • 优势度：88
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