生物活性 体外研究 体内研究 特征
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(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮

(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮,905854-02-6,结构式
(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮
  • CAS号:905854-02-6
  • 英文名称:3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
  • 英文同义词:Tivantinib;ARQ 197, Tivantinib;Tivantinib/ARQ197/ARQ-197;3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione;(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dio;(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione;(3R,4R)-3-(2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-6-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione;2,5-Pyrrolidinedione,3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-, (3R,4R)-;3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione Tivantinib;(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione Tivantinib
  • 中文名称:(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮
  • 中文同义词:CS-74;905854-02-6;TIVANTINIB ARQ-197;(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮
  • CBNumber:CB82123239
  • 分子式:C23H19N3O2
  • 分子量:369.422
  • MOL File:905854-02-6.mol
(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮化学性质
  • 密度  :1.49

(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。
  • 体外研究 ARQ-197抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。ARQ-197具有抗肿瘤活性,抑制A549, DBTRG和NCI-H441细胞增殖,IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197处理,导致MAPK信号级联放大磷酸化降低,且阻断入侵和迁移。此外,没有内源性c-Met表达的NCI-H661细胞中c-Met异常表达,形成一种入侵表现型,也被ARQ-197抑制。加入浓度不断增加的ARQ-197不会明显影响ATP的Km值,但是用0.5 μM ARQ-197处理c-Met,则降低c-Met的Vmax值,降低3倍。ARQ-197降低Vmax而不影响ATP的Km值说明ARQ-197抑制c-Met是非ATP竞争抑制,也说明ARQ-197具有高度激酶选择性。ARQ-197抑制人类重组c-Met,具有恒定的Ki值,为355 nM。虽然使用过的ATP最高浓度为200 μM, 但是当ATP浓度为1 mM时,ARQ-197抑制c-Met效果不会降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化,且阻断下游c-Met信号通路。ARQ-197阻断组成型和配体调节的c-Met自磷酸化,通过增强c-Met活性, 反过来抑制下游c-Met效应器。ARQ-197作用于表达c-Met的人类癌细胞包括HT29, MKN-45, 和MDA-MB-231细胞,诱导caspase依赖的凋亡。
  • 体内研究 ARQ-197处理 HT29,MKN-45,和MDA-MB-231三种移植瘤模型,肿瘤生长率分别降低66%,45%,和79%。ARQ-197按200 mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型,显示体重都没有明显改变。药效学方面,ARQ-197作用于人类结肠移植瘤HT29,强抑制c-Met的磷酸化, ARQ-197按200 mg/kg剂量单独口服给药24小时后,c-Met自磷酸化强烈下降。总之,ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。
  • 特征 ARQ-197是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。
(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮上下游产品信息
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905854-02-6, (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮相关搜索:
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