ChemicalBook CAS数据库列表 替沃扎尼
替沃扎尼
- CAS号:475108-18-0
- 英文名:Tivozanib
- 中文名:替沃扎尼
- CBNumber:CB82484655
- 分子式:C22H19ClN4O5
- 分子量:454.86
- MOL File:475108-18-0.mol
替沃扎尼化学性质
- 熔点 :>202°C (dec.)
- 沸点 :550.4±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.421
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
- 形态 :White powder.
- 酸度系数(pKa) :11.74±0.70(Predicted)
- 颜色 :Pale Beige to Light Brown
替沃扎尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
- 体外研究 AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
- 体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
- 生物活性 Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
-
靶点
Target Value VEGFR2
(Cell-free assay)6.5 nM VEGFR3
(Cell-free assay)15 nM EphB2
(Cell-free assay)24 nM VEGFR1
(Cell-free assay)30 nM PDGFRα
(Cell-free assay)40 nM -
体外研究
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
- 体内研究 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
替沃扎尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
替沃扎尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10977
- 产品名称：Tivozanib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：295元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-10977
- 产品名称：替沃扎尼 Tivozanib
- CAS编号：475108-18-0
- 包装：5mg
- 价格：650元
替沃扎尼生产厂家
- 公司名称：安徽恩特医药科技有限公司
- 联系电话：0553-0553-5802116 18356571950
- 电子邮件：2592492800@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：57
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：94838
- 优势度：76
- 公司名称：芷威（上海）化学科技有限公司
- 联系电话：021-20221225 13917446399
- 电子邮件：sales@zhiwe.net
- 国家：中国
- 产品数：587
- 优势度：61
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
- 公司名称：北京华威锐科化工有限公司
- 联系电话：0757-86329057 18934348241
- 电子邮件：sales4.gd@hwrkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：14067
- 优势度：55
- 公司名称：上海源鼎化学科技有限公司
- 联系电话：21-57721279
- 电子邮件：sales@shydchem.com.cn
- 国家：中国
- 产品数：982
- 优势度：56
- 公司名称：上海保信化学有限公司
- 联系电话：+86-021-37788663
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：186
- 优势度：64
- 公司名称：凯试（上海）科技有限公司
- 联系电话：021-50135380
- 电子邮件：shchemsky@sina.com
- 国家：中国
- 产品数：32344
- 优势度：50
- 公司名称：杭州东帆化学有限公司
- 联系电话：86-0571-85151182
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：5700
- 优势度：66
475108-18-0, 替沃扎尼相关搜索:
- (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 Tivozanib (hydrate) 3-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-吲唑盐酸盐 Binimetinib(MEK162) BKM-120 利索茶碱 卡博替尼 达克替尼 1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 维罗非尼 甲苯磺酸索拉非尼 伊马替尼 Linifanib (ABT-869) 瑞格非尼 帕纳替尼 乐伐替尼
