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蟾毒灵

蟾毒灵,465-21-4,结构式
蟾毒灵
  • CAS号:465-21-4
  • 英文名:Bufalin
  • 中文名:蟾毒灵
  • CBNumber:CB8219888
  • 分子式:C24H34O4
  • 分子量:386.53
  • MOL File:465-21-4.mol
蟾毒灵化学性质
  • 熔点 :242-243°
  • 比旋光度 :D -20°
  • 沸点 :556.6±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM)
    DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
    Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
    Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :15.01±0.70(Predicted)
  • 形态 :White to off-white solid
  • 颜色 :White to off-white
  • InChIKey :QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N
安全信息
  • 危险品标志 :T+
  • 危险类别码 :28
  • 安全说明 :28-36/37-45
  • 危险品运输编号 :UN 3462 6.1/PG 2
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :EI2962500
  • 危险等级 :6.1(a)
  • 包装类别 :II
  • 海关编码 :29322090

蟾毒灵 MSDS


3-b,14-Dihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide

蟾毒灵性质、用途与生产工艺

  • 药理作用 蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一,蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用,兔角膜、人舌试验,作用比可卡因强而持久,约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg),可引起麻醉兔的呼吸兴奋,对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为: 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
    蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制,并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用,对胆碱酯酶则无抑制。
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  • 生物活性 Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
  • 靶点
    TargetValue
    SRC-3
    ()
    SRC-1
    ()
    Na+/K+-ATPase α3
    (Cell-free assay)
    40 nM
    Na+/K+-ATPase α1
    (Cell-free assay)
    42.5 nM
    Na+/K+-ATPase α2
    (Cell-free assay)
    45 nM
  • 体外研究

    Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
    Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.

    Cell Viability Assay

    Cell Line: NCI-H460 cells
    Concentration: 0, 1, 2, 4 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner.
  • 体内研究

    Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.

    Animal Model: Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old)
    Dosage: 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg
    Administration: I.P. every day until 14 days
    Result: Dose-dependently suppressed tumor growth.
  • 化学性质  来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。
  • 用途  用于含量测定/鉴定/药理实验等
    药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 剧毒
  • 急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾
  • 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
蟾毒灵上下游产品信息
上游原料
下游产品
蟾毒灵 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-N0877
  • 产品名称:蟾毒灵 Bufalin
  • CAS编号:465-21-4
  • 包装:5mg
  • 价格:980元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7821
  • 产品名称:蟾毒灵 Bufalin
  • CAS编号:465-21-4
  • 包装:5mg
  • 价格:997.46元
蟾毒灵生产厂家
  • 公司名称:WAKO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:labchem-tec@wako-chem.co.jp
  • 国家:日本
  • 产品数:6819
  • 优势度:80
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