阿洛司琼

理化性质生物活性靶点体内研究阿洛司琼试剂级价格

阿洛司琼

CAS号:122852-42-0
英文名:ALOSETRON
中文名:阿洛司琼
CBNumber:CB8149787
分子式:C17H18N4O
分子量:294.35
MOL File:122852-42-0.mol

阿洛司琼化学性质

熔点 :238-240 °C
沸点 :648.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :14.10±0.10(Predicted)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36

阿洛司琼性质、用途与生产工艺

理化性质盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride)，化学名为2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-l-酮盐酸盐，是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受体拮抗剂。
生物活性 Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
靶点

5-HT ₃ Receptor
体内研究

Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.
生产方法
将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- 酮 ,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。