保泰松

药理作用药动学注意与禁忌保泰松试剂级价格

保泰松

CAS号:50-33-9
英文名:Phenylbutazone
中文名:保泰松
CBNumber:CB0370134
分子式:C19H20N2O2
分子量:308.37
MOL File:50-33-9.mol

保泰松化学性质

熔点 :106-108 °C (lit.)
沸点 :448.76°C (rough estimate)
密度 :1.1591 (rough estimate)
折射率 :1.6140 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, sparingly soluble in alcohol. It dissolves in alkaline solutions.
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :4.5(at 25℃)
颜色 :White to almost white
生物来源 :synthetic (organic)
水溶解性 :<0.1 g/100 mL at 23.5 ºC
Merck :14,7277
BRN :290080
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases.
InChIKey :VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
LogP :3.160
CAS 数据库 :50-33-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Phenylbutazone(50-33-9)
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息 :Phenylbutazone (50-33-9)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :36/37/38-20/21/22-42/43-45-36-11
安全说明 :36/37/39-26-45-22-53-36/37-16
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :UQ8225000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29331990
毒害物质数据 :50-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rabbit: 781mg/kg

保泰松 MSDS

4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione

保泰松化学药品说明书

保泰松|药物应用信息
保泰松片

保泰松性质、用途与生产工艺

药理作用保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物，属吡唑酮类衍生物，解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果好，并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸，且毒性较大，故一般不作解热镇痛药用，但其抗炎作用较强，可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外，本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收，有轻度排尿作用，也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现，保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋，可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质，如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性；镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。
药动学口服吸收快而完全，约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg，如增加剂量，分布容积亦增大，但血浓度不增加。故重复使用时，其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56～86小时。可透过胎盘，进入乳汁。本品由肝脏代谢，代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松，仍有活性，最终代谢物经尿排出，少量经胆汁排出。
注意与禁忌保泰松的副作用发生率约为10%～20%，如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘，过量可致消化道溃疡，出现便血。对其他系统也有损害，如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少，甚至发生再生障碍性贫血，如能及时停药则多可恢复，因而应勤查血象，1周内无效果者，不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用，血药浓度增加，毒性增大。有钠、氯潴留作用，高血压、水肿、心力衰竭病人禁用，并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液。无臭，味略苦。
用途该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用，主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。
用途用于治疗风湿性关节炎及痛风等症
用途非甾体抗炎药。解热镇痛药，用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。
生产方法由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热，剧烈回流1.5h，生在保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤
刺激数据眼睛-兔 100 毫克中度
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫