盐酸阿洛司琼

作用与用途药代动力学药物相互作用不良反应生物活性靶点盐酸阿洛司琼试剂级价格

盐酸阿洛司琼

CAS号:122852-69-1
英文名:Alosetron hydrochloride
中文名:盐酸阿洛司琼
CBNumber:CB3107074
分子式:C17H19ClN4O
分子量:330.81
MOL File:122852-69-1.mol

盐酸阿洛司琼化学性质

熔点 :288-291°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥5mg/mL at warmed
形态 :powder
颜色 :white to beige
CAS 数据库 :122852-69-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :25-36-52/53
安全说明 :26-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :2933790002
毒害物质数据 :122852-69-1(Hazardous Substances Data)

盐酸阿洛司琼性质、用途与生产工艺

作用与用途盐酸阿洛司琼为5-HT受体拮抗剂，可抑制非选择性阳离子通道的活性，进而调节肠神经系统，抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化，减少肠道分泌、蠕动和传入疼痛信号。用于治疗女性以腹泻为主要症状的肠易激综合征，也用于治疗腹痛、便急、大便频繁等症状。
药代动力学健康女性受试者口服盐酸阿洛司琼1.0mg后1h，血药浓度达到峰值，约为9.0ng/mL健康男性受试者口服盐酸阿洛司琼1.0mg后1h，血药浓度达到峰值，约为9.0ng/mL。盐酸阿洛司琼通过肝脏被代谢，代谢产物的最大血药浓度与原药相比増大，同时半衰期也延长了一倍。药物的消除主要经肾脏排泄，尿中药物的累积排泄率为73％。
药物相互作用抗抑郁药氯伏沙明为CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2抑制剂，酮康唑为CYP3A4抑制剂，而盐酸阿洛司琼经肝脏代谢，故当盐酸阿洛司琼与氯伏沙明或酮康唑共同服用后，氯伏沙明或酮康唑对酶的抑制作用能使盐酸阿洛司琼的血药浓度増加，同时半衰期也大大延长，増加的肝肾毒性。
不良反应盐酸阿洛司琼的严重不良反应有贫血性结肠炎、严重便秘，但严重不良反应的发生频率很低，且随着使用剂量的减少，不良反应症状得到缓解，故可通过减少服药剂量来控制便秘这一不良反应。其他不良反应发生率约为1％-3％，包括唾液减少、胃肠痉挛、胃肠炎、消化不良、恶屯、、呕吐、头痛心率加快、血压升高等。
生物活性 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的盐酸盐形式，alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。
靶点
Target Value
5-HT3 receptor
用途是一种高度选择性的5-HT3受体拮抗剂，用于治疗疗肠易激缩合症。