N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺化学性质

熔点 :162 °C(dec.)
沸点 :551.0±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.427
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥25.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态 :powder to crystal
酸度系数(pKa) :7.86±0.40(Predicted)
颜色 :White to Yellow to Orange

安全信息

N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管的聚合，不抑制MDR转运的底物，且作用于抗Vincristine， Doxorubicin，和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
靶点
Target Value
Microtubules
体外研究
体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
体内研究 ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和C _max 分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。

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