诺考达唑

生物活性靶点体外研究体内研究诺考达唑试剂级价格

诺考达唑

CAS号:31430-18-9
英文名:NOCODAZOLE
中文名:诺考达唑
CBNumber:CB3239975
分子式:C14H11N3O3S
分子量:301.32
MOL File:31430-18-9.mol

诺考达唑化学性质

熔点 :300 °C (dec.)
密度 :1.490
折射率 :1.6740 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: 10 mg/mL, soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :10.67±0.10(Predicted)
颜色 :white
BRN :1085978
稳定性 :Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChIKey :KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :31430-18-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Nocodazole (31430-18-9)

安全信息

危险品标志 :T,C,F,Xn
危险类别码 :61-40-36/37/38-34-11-68-63
安全说明 :53-45-36/37/39-26-16-36/37
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :DD6521000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29349990
毒性 :sln-smc 1 ppm/16H MUREAV 141,15,84

诺考达唑性质、用途与生产工艺

生物活性 Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
靶点
Target Value
Microtubules
(Cell-free assay)
Abl
(Cell-free assay) 0.21 μM
Abl (E255K)
(Cell-free assay) 0.53 μM
Abl (T315I)
(Cell-free assay) 0.64 μM
体外研究
Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ，K _d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K _d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G ₁ 期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中，Nocodazole可使HDR效率加倍，可高达30%。
体内研究 Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。