生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 试剂级价格
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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇,213261-59-7,结构式
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
  • CAS号:213261-59-7
  • 英文名:5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
  • 中文名:5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
  • CBNumber:CB7839285
  • 分子式:C14H12O3S2
  • 分子量:292.37
  • MOL File:213261-59-7.mol
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇化学性质
  • 熔点 :160 °C
  • 沸点 :464.9±40.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 20 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :13.43±0.10(Predicted)
  • 形态 :Crystalline solid
  • 颜色 :Yellow
  • 敏感性 :Light Sensitive
  • 稳定性 :Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 海关编码 :29321900

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
  • 靶点
    TargetValue
    Mdm2
    p53
    ()
  • 体外研究

    RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

  • 体内研究 RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇上下游产品信息
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5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13424
  • 产品名称:RITA
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:293元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13424
  • 产品名称:5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA
  • CAS编号:213261-59-7
  • 包装:5mg
  • 价格:679元
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇生产厂家
  • 公司名称:TCI Europe
  • 联系电话:320-37350700
  • 电子邮件:sales@tcieurope.eu
  • 国家:欧洲
  • 产品数:23671
  • 优势度:75
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