戊酸双氟可龙

概述产品描述制剂方法生物活性体外研究体内研究戊酸双氟可龙试剂级价格

戊酸双氟可龙

CAS号:59198-70-8
英文名:Diflucortolone valerate
中文名:戊酸双氟可龙
CBNumber:CB7420627
分子式:C27H36F2O5
分子量:478.57
MOL File:59198-70-8.mol

戊酸双氟可龙化学性质

熔点 :220°C
比旋光度 :D22 +100.8° (dioxane)
沸点 :578.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.1227 (estimate)
储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :Chloroform (Slightly), Dioxane (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :12.89±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White

安全信息

毒性 :Approx LD50 in mice, rats: >4, 3.1 g/kg orally; 180, 13 mg/kg s.c.; 450, 98 mg/kg i.p. (Gunzel).

戊酸双氟可龙性质、用途与生产工艺

概述戊酸双氟可龙是甾体皮质激素的一种，可抑制发炎及过敏皮肤的反应，同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状，例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退，以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。
产品描述戊酸双氟可龙外用制剂主要为0.1％戊酸双氟可龙乳膏剂(商品名：葛兰素史克制药生产)，市售的戊酸双氟可龙乳膏为水包油乳膏，配方为：约70％的水作为水相，油相由碳氢化合物(白凡士林，石蜡)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，十八醇，卡波姆934，EDTA-2Na，以及作为防腐剂的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。
制剂方法
戊酸双氟可龙2.0g(晶型I)，白凡士林150g，十八醇30g，液体石蜡80g，平平加A-2080g，甘油80g，尼泊金乙酯1g，柠檬酸(C6H8O7·H2O)2g，柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸双氟可龙晶型I微粉平均粒径8.1μm按以上配比精确称量，乳膏配制过程如下：

(1)油相配制：，取白凡士林，十八醇，液体石蜡，平平加A-20置于容器中，加热至熔融，温度保持在90℃；

(2)水相配制：将柠檬酸与柠檬酸钠溶于处方量的注射用水中，将主药均匀分散于甘油中，加入柠檬酸与柠檬酸钠的水溶液，尼泊金乙酯，加热，搅拌均匀温度保持在80℃；

(3)合相：将步骤(1)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中，搅拌，保持温度在90℃，搅拌30min，冷却成膏，得到1000g乳膏，含量0.1％。
生物活性 Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇，可用于各种皮肤疾病的研究。
体外研究

Diflucortolone valerate is a potent corticosteroid esterified with valeric acid. Diflucortolone valerate helps reduce swelling, itching, and redness.
体内研究

DL ₅₀ values are virtually non-toxic after single oral administration (mouse greater than 4 g/kg, rat ca. 3.1 g/kg, dog greater than 1 g/kg). Given s.c. (LD ₅₀ mouse ca. 180 mg/kg, rat ca. 13 mg/kg) and i.p. (LD ₅₀ mouse ca. 450 mg/kg, rat ca. 98 mg/kg) it is highly active and therefore produces also toxic effects.