长春胺

长春胺(vincamine)为小蔓长春花中的一种主要生物碱，为单萜吲哚生物碱中的白坚木碱类，其化学名为(3α，14β，16α)-14，15-二氢-14-羟基象牙烯宁-14-羧酸甲酯，白色粉末，可溶于酸性溶液。1953 年，Schlittle 和Furlenmeier 从V .minor 中分离出长春胺。1962 年，Trojanek，Mokry，Clauder 等确定其化学结构。1968 年，Trojanek，Blaha 等确定了长春胺的空间构型。天然提取的长春胺结构为右旋体，人工合成的长春胺为消旋体。长春胺在一定程度上具有调节脑循环、维持神经动态平衡、保护神经和抗氧化等作用。

长春胺能透过血脑屏障，使病变区脑组织维持和恢复葡萄糖的氧化分解代谢，使乳酸的产生和二氧化碳的释放恢复正常，从而扩张脑小血管，改善脑循环;对正常脑组织以及病人脑组织的正常脑区的血流无明显影响，也不影响全身血液循环;此外还有轻微的镇静作用。

一种长春胺的制备方法，所述方法包括以下步骤：

1)它波宁的制备：在石油醚中，利用浓氨水对它波宁盐酸盐进行游离，再加入酸式盐溶液除去剩余的氨水，反应完成后分液，水层用石油醚萃取，合并有机相，有机相用干燥剂干燥，过滤，滤液经减压蒸馏后得到它波宁；

2)长春蔓佛明的制备：将步骤(1)得到的它波宁加入有机溶剂溶解，在搅拌下加入Pd/C，氢气氛围以及常压下，一定温度下进行反应，TLC监测反应终点，过滤，滤液经减压蒸馏后得到长春蔓佛明；

3)单过氧马来酸的制备：在N，N-二甲基甲酰胺中，加入顺丁烯二酸酐溶解，滴加30％的过氧化氢，滴毕后进行反应，反应完毕后，降温，用冷甲醇稀释备用；

4)长春胺的制备：将步骤(2)得到的长春蔓佛明加入甲醇溶解，降温后滴加一定量的步骤(3)得到的单过氧马来酸，氧化反应一段时间后，再滴加一定量的单过氧马来酸，滴毕后继续进行氧化反应一段时间，反应完毕后，滴加还原剂溶液至淀粉KI试纸不再变色，升温进行重排反应，反应完毕后降至20-30℃后加入一定量水和浓氨水调节pH至一定范围，降温析晶，过滤，滤饼经甲醇和水洗涤后，再在一定温度下用水打浆，过滤，滤饼减压干燥得到长春胺。