Stattic

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 Stattic 试剂级价格

Stattic

CAS号:19983-44-9
英文名:Stattic
中文名:Stattic
CBNumber:CB7294835
分子式:C8H5NO4S
分子量:211.19
MOL File:19983-44-9.mol

Stattic化学性质

熔点 :187-188 °C
沸点 :461.1±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.621±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: >20mg/mL
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-22
安全说明 :26-36/37/39
WGK Germany :3
Hazard Note :Irritant
海关编码 :2934999090

Stattic性质、用途与生产工艺

生物活性 Stattic是第一个非肽类小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，高选择性作用于STAT1。
体外研究 Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
特征 Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。
生物活性 Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。
靶点
Target Value
STAT3
(Cell-free assay) 5.1 μM
体外研究

Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
用途一种有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。Stattic is a small molecule shown to selectively inhibit the activation of the Stat3 transcription factor by blocking phosphorylation and dimerization events. Stattic has been used as a tool for probing the upstream activation of this factor, significantly expressed in many cancer cell lines, and interruption of this pathway in breast cancer cell lines lead to an increased apoptotic rate in these cells. Stat3 Inhibitor V, Stattic is an inhibitor of Stat3.