ChemicalBook CAS数据库列表 特泊替尼
特泊替尼
- CAS号:1100598-32-0
- 英文名:Tepotinib
- 中文名:特泊替尼
- CBNumber:CB72550731
- 分子式:C29H28N6O2
- 分子量:492.57
- MOL File:1100598-32-0.mol
特泊替尼化学性质
- 沸点 :626.5±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.25
- 储存条件 :Store at -20°C
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :8.93±0.10(Predicted)
- 水溶解性 :≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water
- InChIKey :AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1
特泊替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。
- 体外研究 EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
- 体内研究 EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
- 生物活性 Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
-
靶点
Target Value c-Met
(Cell-free assay)4 nM -
体外研究
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化，IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少，IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化，比如Grb2，Gab1，Sos，PLCγ，和磷脂酰肌醇3激酶，在EBC-1，MKN-45，和Hs746T细胞中，范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性，IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行，而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
- 体内研究 EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗，导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上，在100毫克/千克剂量下处理，该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后，也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克，每天)治疗诱导c-Met扩增，过度表达，并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
特泊替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
特泊替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7067
- 产品名称：特泊替尼 Tepotinib (EMD 1214063)
- CAS编号：1100598-32-0
- 包装：5mg
- 价格：1182.19元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S7067
- 产品名称：Tepotinib
- CAS编号：1100598-32-0
- 包装：10mM (1mL in DMSO)
- 价格：2211.3元
特泊替尼生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：Dr. Reddy's Laboratories Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：api@drreddys.com
- 国家：印度
- 产品数：165
- 优势度：58
1100598-32-0, 特泊替尼相关搜索:
