ChemicalBook CAS数据库列表 GW2580
GW2580
- CAS号:870483-87-7
- 英文名:5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
- 中文名:GW2580
- CBNumber:CB72510269
- 分子式:C20H22N4O3
- 分子量:366.41
- MOL File:870483-87-7.mol
GW2580化学性质
- 沸点 :617.5±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.252±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :7.11±0.10(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
- 危险品标志 :Xn,Xi
- 危险类别码 :22-36/37/38
- 安全说明 :26-36/37/39
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933.59.8000
GW2580性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
- 体外研究 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
- 体内研究 GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。
- 生物活性 GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
-
靶点
Target Value c-Fms 30 nM -
体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
- 体内研究 GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45
GW2580上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW2580 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10917
- 产品名称：GW2580
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：234元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10917
- 产品名称：GW2580
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：468元
GW2580生产厂家
- 公司名称：GLR Innovations
- 联系电话：+91 9891111994
- 电子邮件：info@glrgroup.in
- 国家：印度
- 产品数：4535
- 优势度：58
- 公司名称：TCI Chemicals (India) Pvt. Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales-in@tcichemicals.com
- 国家：印度
- 产品数：6768
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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