渥曼青霉素
- CAS号:19545-26-7
- 英文名:WORTMANNIN
- 中文名:渥曼青霉素
- CBNumber:CB7241293
- 分子式:C23H24O8
- 分子量:428.43
- MOL File:19545-26-7.mol
- 熔点 :234-240 °C
- 比旋光度 :+80.0~+105.0゜(20℃/D)(c=0.1,C2H5OH)
- 沸点 :463.31°C (rough estimate)
- 密度 :1.2454 (rough estimate)
- 折射率 :1.4480 (estimate)
- 闪点 :2℃
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :powder
- 颜色 :off-white
- 敏感性 :Light Sensitive
- 最大波长(λmax) :296nm(lit.)
- Merck :14,10053
- BRN :67676
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Dried aliquots evaporated from ethanol may be stored at -20° for several months. Solutions however are not stable and must be used within one working day. Note
- 危险品标志 :T+,T,Xi,Xn,F
- 危险类别码 :26/27/28-36/37/38-36-20/21/22-11
- 安全说明 :28-36/37-45-37/39-26-16
- 危险品运输编号 :UN 3462 6.1/PG 1
- WGK Germany :3
- RTECS号 :CB9641000
- F :3-8-10
- 危险等级 :6.1
- 包装类别 :I
- 海关编码 :29322090
渥曼青霉素性质、用途与生产工艺
-
简介
渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂,IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。
- 应用 渥曼青霉素是一种真菌代谢产物,为青霉菌产物,是磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)的特异性抑制剂。其为浅黄色固体,熔沸点不高,主要用于医药中间体。动物科学中可用作PI3K/AKT通路的抑制剂,用于对该通路性质的研究。
- 生物活性 Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
-
靶点
Target Value PI3K
(Cell-free assay)3 nM DNA-PK
(Cell-free assay)16 nM ATM
(Cell-free assay)150 nM MLCK
(Cell-free assay)170 nM -
体外研究
钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。
- 体内研究 Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。
- 用途 一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。Wortmannin, a steroid metabolite of the fungi Penicillium funiculosum, Talaromyces (Penicillium) wortmannii, is a specific, covalent inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and Polo-Like kinase 1 (PLK1). It has an in vitro inhibitory concentration (IC50) of around 5 nM, making it a more potent inhibitor than LY294002, another commonly used PI3K inhibitor. Wortmannin has also been reported to inhibit members of the polo-like kinase family with IC50 in the same range as for PI3K.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10197
- 产品名称:Wortmannin
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:342元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10197
- 产品名称:渥曼青霉素 Wortmannin
- CAS编号:19545-26-7
- 包装:5mg
- 价格:900元
- 公司名称:上海吉至生化科技有限公司
- 联系电话:4009004166/18616739031 18616739031
- 电子邮件:3007523370@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:52693
- 优势度:58
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:96815
- 优势度:76
- 公司名称:上海迈瑞尔生化科技有限公司
- 联系电话:021-61259108 18621169109
- 电子邮件:market03@meryer.com
- 国家:中国
- 产品数:40228
- 优势度:62
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件:3bsc@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15839
- 优势度:69
- 公司名称:梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
- 联系电话:021-67121386
- 电子邮件:Sales-CN@TCIchemicals.com
- 国家:中国
- 产品数:24529
- 优势度:81
- 公司名称:Ascent Scientific
- 联系电话:4401179829988
- 电子邮件:customerservice@ascentscientific.co.uk
- 国家:英国
- 产品数:279
- 优势度:60
- 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
- 联系电话:025-83697070
- 电子邮件:info@chemlin.com.cn
- 国家:中国
- 产品数:19179
- 优势度:64
- 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话:021-50135380
- 电子邮件:shchemsky@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15402
- 优势度:60
- 公司名称:济南精合医药科技有限公司
- 联系电话:+86 (531) 88811783
- 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家:中国
- 产品数:1856
- 优势度:62
- 公司名称:湖南汇百侍生物科技有限公司
- 联系电话:0731-85526065 13308475853
- 电子邮件:ivy@hnhbsj.com
- 国家:中国
- 产品数:4554
- 优势度:62