熟地黄提取物
- CAS号:
- 英文名:Rehmannia(Cooked) Extract
- 中文名:熟地黄提取物
- CBNumber:CB71871594
- 分子式:
- 分子量:0
- MOL File:Mol file
熟地黄提取物性质、用途与生产工艺
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植物提取物
熟地黄提取物为中药熟地黄的水提或醇提物,主要成分为苷类及少量环烯醚萜类。具有补血滋阴,益精填髓之功效。
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化学成分
1.主要成分:
(1)环烯醚萜类:益母草苷,桃叶珊瑚苷,梓醇,地黄苷A、B、C、D,地黄素A、D等。
(2)单萜:焦地黄素A、B、C,焦地黄内酯,焦地黄呋喃,地黄苦苷元等。
(3)常量营养成分:常量元素K、Mg、Ca、Na、Fe等;氨基酸、蔗糖、葡萄糖等。
(4)脂肪酸:不饱和脂肪酸亚油酸、棕榈酸、丁二酸等19种酸。
(5)有机酸:野菰酸、5-羟基野菰酸,琥珀酸、5-氧脯氨酸、5-羟甲基糠酸。
(6)其他:β-谷固醇、D-甘露醇、胡萝卜苷及S3环状化合物、生物碱、水苏糖、三羟基-β-紫罗兰酮、二羟基-β-紫罗兰酮、尿嘧啶、尿核苷等。
熟地中的多糖,5-羟甲基糠醛等是熟地药理作用的主要物质基础。
2010版药典中将毛蕊花糖苷定为熟地黄的质量检测标准,按干燥品计算,含量不得少于0.02%。
2.与生地黄成分的差异
熟地本品的化学成分与地黄基本相同。都有糖类、氨基酸、梓醇、地黄素、地黄苷(A、B、D)、毛蕊花糖苷以及微量元素等,但是含量有所差异。例如锌醇含量降低,单糖含量升高。熟地黄炮制阶段,地黄的还原糖含量呈增长趋势,而总糖的含量基本保持不变。随着炮制时间的延长,可溶性蛋白质含量持续增加,而后逐渐趋于平衡。生地黄中含有的特有成分环烯醚萜及环烯醚萜苷,在炮制成为熟地黄后上述两种化合物几乎完全没有。熟地黄中分离出的5-羟甲基-2-糠醛(5-hydroxymethyl-2-furfural)在未处理的地黄提取物中均未发现。 -
来源植物
基源:
1.药典收入:玄参科植物地黄RehmanniaglutinosaLibosch.
2.药典以外基源:怀庆地黄R.glutinosa.f.hueichingensis
别名:熟地
药用部位:块根
生境:常生于生于海拔50~1100米的荒山坡、山脚、墙边、路旁等处。
产地:主产于河南、浙江、河北、湖南、湖北、四川等地亦产。以河南温县、博爱、武陟、孟县等地产量大、质量佳。
采收加工:秋季采挖,除去芦头、须根及泥沙,鲜用;或将地黄缓缓烘焙至约八成干。前者习称“鲜地黄”,后者习称“生地黄”。经炮制为熟地黄。
制法:
(1)取生地黄,照酒炖法。取干地黄加黄酒30%,拌和,入蒸器中,蒸至内外黑润,炖至酒吸尽,取出,晾晒至外皮黏液稍干时,切厚片或块,干燥,即得。
(2)取生地黄,照蒸法。取干地黄置蒸器中蒸8小时后,焖一夜,次日翻过再蒸4~8小时,再闷一夜,蒸至黑润,取出,晒至八成干,切片后,再晒干。 -
植物形态
体高10-30厘米,密被灰白色多细胞长柔毛和腺毛。根茎肉质,鲜时黄色,在栽培条件下,直径可达5.5厘米,茎紫红色。叶通常在茎基部集成莲座状,向上则强烈缩小成苞片,或逐渐缩小而在茎上互生;叶片卵形至长椭圆形,上面绿色,下面略带紫色或成紫红色,长2-13厘米,宽1-6厘米,边缘具不规则圆齿或钝锯齿以至牙齿;基部渐狭成柄,叶脉在上面凹陷,下面隆起。花具长0.5-3厘米之梗,梗细弱,弯曲而后上升,在茎顶部略排列成总状花序,或几全部单生叶腋而分散在茎上;萼长1-1.5厘米,密被多细胞长柔毛和白色长毛,具10条隆起的脉;萼齿5枚,矩圆状披针形或卵状披针形抑或多少三角形,长0.5-0.6厘米,宽0.2-0.3厘米,稀前方2枚各又开裂而使萼齿总数达7枚之多;花冠长3-4.5厘米;花冠筒多少弓曲,外面紫红色,被多细胞长柔毛;花冠裂片,5枚,先端钝或微凹,内面黄紫色,外面紫红色,两面均被多细胞长柔毛,长5-7毫米,宽4-10毫米;雄蕊4枚;药室矩圆形,长2.5毫米,宽1.5毫米,基部叉开,而使两药室常排成一直线,子房幼时2室,老时因隔膜撕裂而成一室,无毛;花柱顶部扩大成2枚片状柱头。蒴果卵形至长卵形,长1-1.5厘米。花果期4-7月。
图1为熟地黄 -
药材性状
本品为不规则的块片、碎块,大小、厚薄不一。表面乌黑色,有光泽,黏性大。质柔软而带韧性,不易折断,断面乌黑色,有光泽。气微,味甜。
图2为熟地黄饮片 -
鉴别
理化鉴别
取本品粉末1g,加80%甲醇50ml,超声处理30分钟,滤过,滤液蒸干,残渣加水5ml使溶解,用水饱和正丁醇振摇提取4次,每次10ml,合并正丁醇液,蒸干,残渣加甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取毛蕊花糖苷对照品,加甲醇制成每1m1含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取供试品溶液5μl、对照品溶液2μ1,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯甲醇一甲酸(16:0.5:2)为展开剂,展开,取出,晾干,用0.1%的2,2一二苯基一1一苦肼基无水乙醇溶液浸渍,晾干。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的颜色斑点。
显微鉴别
粉末灰棕色。①薄壁组织碎片众多,淡灰棕色至棕黑色,细胞类多角形,大多皱缩,细胞中有棕色类圆形核状物,直径11~13μm。②导管主为具缘纹孔及网纹导管,直径20~92μm。③木栓细胞一般显棕黑色。④草酸钙方晶少而小,直径约5μm。⑤用水合氯醛液装片(不加热),于薄壁组织中可见分泌细胞,内含橙黄色至棕红色油状物。 -
药理活性
1.中药药理
本草:熟地黄首载于《本草图经》
性味与归经:甘,微温。归肝、肾经。
禁忌:脾胃虚弱、气滞痰多、腹泻便溏者禁服。
①《雷公炮炙论》:“勿令犯铜铁器,令人肾消并白髭发。损荣卫也。”②《本草品汇精要》:“忌萝卜、葱白、韭白、薤白。”③《医学入门》:“中满痰盛者慎用。”④《本草从新》:“气郁之人,能窒碍胸膈用宜斟酌。”
功能与主治:补血滋阴,益精填髓。用于血虚萎黄,心悸怔忡,月经不调,崩漏下血,肝肾阴虚,腰膝酸软,骨蒸潮热,盗汗遗精,内热消渴,眩晕,耳鸣,须发早白。
2.指标成分的药理作用
5-羟甲基糠醛是熟地黄质量控制的量化指标之一。随着蒸制次数的增加,含量增加。该化合物可增强大鼠红细胞变形性。红细胞变形性在血液流变学和促进血液循环方面具有重要作用。 3.总提取物的药理作用
(1)增强免疫功能
熟地黄对猕猴细胞免疫功能有明显增强作用。熟地黄醚溶性物质能对抗氢化可的松引起的小鼠血液中T淋巴细胞的减少。地黄提取液还能诱生人干扰素,使之效价明显提高。熟地黄有效成分地黄多糖,能明显提高正常小鼠T淋巴细胞的增殖反应能力。
(2)抗甲状腺功能亢进
大鼠灌服T3(三碘甲腺原氨酸),制造甲亢型阴虚动物模型。灌服70%熟地黄水煎剂,可使血浆中T3、T4浓度水平明显改善,即T3降低,T4升高;使血浆中醛固酮(AD)水平明显升高,饮水量及尿量明显减少;使得体重减轻得以缓解。
(3)降血糖
低聚糖100mg/kg腹腔注射,可明显降低四氧嘧啶性糖尿病大鼠血糖水平,增加肝糖原含量。地黄低聚糖对正常大鼠血糖无明显影响,但可部分预防葡萄糖及肾上腺素引起的高血糖,说明对生理性高血糖状态有调节作用。
(4)促凝血与促造血
熟地黄能缩短凝血时间,有促进凝血的作用。地黄多糖可促进正常小鼠骨髓造血干细胞(CFU-S)的增殖,促进粒单系祖细胞(CFU-CM)和早期、晚期红系祖细胞(CFU-E,BFU-E)的增殖分化,说明地黄多糖可刺激小鼠的造血功能。熟地黄水煎剂可促进贫血动物红细胞、血红蛋白恢复,加快造血干细胞、骨髓红系造血祖细胞的增殖、分化作用。
(5)抗脂质过氧化、抗衰老
皮下注射D-半乳糖制成衰老模型小鼠,灌胃熟地黄CCl4提取液、乙醇提取液和水提取液,均能显著提高小鼠脑组织SOD活力。CCl4提取液还能显著降低小鼠脑MDA含量,有延缓脑衰老作用。
(6)降压
熟地黄(酒、蒸)有显著的降压作用,临床有效率分别为83.3%及90.7%,能改善高血压引起的失眠、头痛、头晕、手足麻木等症状,并使心率减慢。对高血压引起的心肌劳损、左室高压及心肌供血不足均有改善作用。
(7)抗溃疡熟
地黄液十二指肠给药,能明显抑制大鼠幽门结扎性胃溃疡的发生率和溃疡指数,抑制胃液和总酸排出量,且有一定的量效关系。熟地黄的抑酸作用强于干地黄。
(8)抑制上皮细胞增生
观察熟地黄水提物对小鼠阴道细胞的增殖作用,结果表明,该药口服具有抑制上皮细胞有丝分裂的作用。
(9)抗弥漫性血管内凝血
熟地黄70%甲醇提取物可抑制ADP引起的大鼠血小板聚集,并有抗凝血酶的凝血作用,也能抗凝血酶及内毒素引起的大鼠弥漫性血管内凝血。
(9)抗血栓形成
对高脂食物引起的高脂血症、脂肪肝及大鼠内毒素引起的肝静脉出血症,均有抑制血栓形成的作用;
(10)其他:增强学习记忆能力、抗焦虑、抗肿瘤、中枢抑制作用等 -
含量测定
主要成分——毛蕊花糖苷的含量测定
照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.1%醋酸溶液(16:84)为流动相;检测波长为334nm。理论板数按毛蕊花糖苷峰计算应不低于5000。
对照品溶液制备 取毛蕊花糖苷对照品适量,精密称定,加流动相制成每1ml含10μg的溶液,即得。
供试品溶液制 备取本品最粗粉约2g,精密称定,置圆底烧瓶中,精密加入甲醇100ml,称定重量,加热回流30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液50ml,减压回收溶剂近干,残渣用流动相溶解,转移至10ml量瓶中,加流动相至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含毛蕊花糖苷(C29H36O15)不得少于0.020%。 - 提取工艺 雷鹏等以5-羟甲基糠醛及熟地黄总糖含量为评价指标,优选熟地黄最佳提取工艺。最佳提取工艺为浸泡4h,第1次加12倍量水,提取120min,第2次加10倍量水,提取90min。
-
临床应用
(1)糖尿病
熟地黄30g,山药30g,党参15g,覆盆子15g,五倍子3g,五味子5g,水煎服。
(2)肝肾不足,腰痛,遗精,头晕,耳鸣
熟地黄15g,制何首乌15g,龟板15g,山药12g,山茱萸10g,茯苓10g,水煎服。
(3)贫血,月经不调
熟地黄15g,当归10g,白芍10g,川芎3g,水煎服。
(4)阴虚血少
熟地黄15g,当归10g,枸杞子10g,丹参10g,白芍10g,水煎服。
(5)肾虚头晕耳鸣,腰膝酸软,遗精
熟地黄12g,茯苓10g,山茱萸10g,山药10g,牡丹皮6g,泽泻6g,水煎服或制成蜜丸
(6)其他应用
如:哮喘、电光性眼炎、妇女白带、血崩、习惯性流产、久病身体虚弱、心悸、头晕、神经衰弱、阳痿。 - 不良反应 久服熟地黄会引起胸闷、气促、腹胀、轻度腹泻等不良反应,出现头面奇痒、头面颈部出现圆形风团块的报道。临床上并没有服用熟地黄后出现中毒的报道。熟地黄慢性毒性研究显示,熟地黄高剂量、中剂量、低剂量组与对照组比较,体质量差异无显著性;大鼠肝脏系数有增高的趋势,高剂量组与对照组比较,有显著性差异;3个剂量组的白细胞计数均低于对照组,血小板计数均高于对照组;总胆固醇、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白与对照组相比,均明显增高且具有显著性;天门冬氨酸氨基转移酶的活性均低于对照组;说明长期服用熟地黄对大鼠的胆固醇代谢有一定的影响,且能升高血中的胆固醇量,其作用机制可能与参与胆固醇合成和分解的酶有关。
熟地黄提取物上下游产品信息
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- 优势度:58
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