骨碎补提取物

CAS号:
英文名:Rhizoma Drynariae P.E.
中文名:骨碎补提取物
CBNumber:CB71870991
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file

植物提取物
骨碎补提取物为水龙骨科植物槲蕨Drynariafortunei（Kunze）J．SM．的干燥根茎提取物，主要活性物质为柚皮甙，另含有甲基丁香酚、原儿茶酸、新北美圣草甙、骨碎双氢黄酮甙、环木菠萝甾醇醋酸脂、环水龙骨甾醇醋酸脂、环鸦片甾醇醋酸脂、菜油甾醇等多种化学物质。具有促增殖分化、抗骨质疏松、抗炎、促进骨折愈合、牙骨细胞保护、肾保护、防治药物中毒性耳聋、降血脂等作用。骨碎补甲醇水合提取物对弹性酶有抑制活性, 可用作化妆品和药物, 用于治疗皮肤老化、过敏、炎症、色素沉积等。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
来源植物【基源】骨碎补为水龙骨科植物槲蕨Drynaria fortunei (Kunze) J. Sm. 的干燥根茎。
【别名】又名碎补、申姜、毛姜、石岩姜、猴姜等。
【分布】主产于湖南、浙江、江西、广西。此外，四川、广东、贵州等地亦产。
【植物形态】骨碎补，呈扁平长条状，多弯曲，有分枝。表面密被深棕色至暗棕色的小鳞片，柔软如毛，经火燎者呈棕褐色或暗褐色，两侧及上表面均具凸起或凹下的圆形叶痕，少数有叶柄残基及须根残留。体轻，质脆，易折断，断面红棕色，维管束呈黄色点状，排列成环。

图1为骨碎补
化学成分 1.黄酮类的化合物黄酮及其苷: 该类化合物主要是以山柰酚和木犀草素为苷元的黄酮苷类化合物。二氢黄酮及其苷: 骨碎补中的二氢黄酮类成分主要为北美圣草素、柚皮素和苦参黄素及其苷类。柚皮苷是骨碎补中的重要活性成分。黄烷醇及其苷: 骨碎补中分离得到以儿茶精、阿夫儿茶精、表儿茶精的为主要成分的化合物和表阿夫儿茶精为苷元的黄烷醇苷类化合物。
2.三萜类的化合物从骨碎补分离得到的三萜类化合物多是从骨碎补的矿物油醚提取物中得到: 羊齿-( 11) -烯、里白醇、环劳顿醛、环劳顿醇、里白烯酸、何帕-21-烯、东北贯众醇、何北贯众醇乙酸酯、帕-22( 29) -烯和Chiratone。
3.苯丙素类的化合物从骨碎补分离得到阿魏酸-β-D-吡喃葡萄糖苷( E) -4-O-β-D-吡喃葡萄糖基咖啡酸、-香豆酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、反式咖啡酸钠、二氢异阿魏酸、二氢咖啡酸、( E) -p-松针酸-β-B-吡喃葡萄糖苷。
4.酚酸酚酸类骨碎补所含的酚酸类成分主要为苯甲酸和苯丙酸类，其中苯丙酸类化合物主要以肉桂酸、阿魏酸、咖啡酸为苷元。
5.木脂素及甾体从骨碎补中分离得到了落叶松脂素4c-O-B-D-吡喃葡萄糖苷、( 7cＲ，8 cS) -二氢脱氢二松柏基醇4c-O-B-D-葡萄糖苷等木脂素类化合物及B-谷甾醇、β-胡萝卜苷等甾体类化合物。
6.其他有效成分 30% 乙醇洗脱物，从补碎骨中分离原儿茶酸和香草酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；50%乙醇提取物-树脂-30%乙醇洗脱物，从补碎骨中分离3-乙酰胺4-羟基苯甲酸和5-乙基-2-羟苯甲酸乙酯。
（1）里白烯(Diploptene)：分子式C30H50，分子量410.3954。无色针晶(乙醚)，mp.208℃～ 211℃。
（2）何帕-21-烯(Hop-21-ene)：分子式C30H50，分子量410.3818。无色片状结晶(乙醚)，mp. 168℃～169℃。
（3）里白醇(Diploptenol)：分子式C30H52O，分子量428.4026。无色片状结晶(乙醚)，mp. 242.5℃～244℃。
（4）羊齿-9(11)-烯[Fern-9(11)-ene]：分子式C30H50，分子量410.3891。无色针晶(乙醚)， mp.171℃～173℃。
（5）环劳顿醇(Cyclolaudenol)：异名环鸦片甾烯醇。分子式C31H52O。分子量440.3976。无色片状结晶(丙酮)，mp.137℃～138.5℃。
（6）环麻根醇(Cyclomargenol)：分子式C32H54O，分子量454.4134。无色片状结晶(丙酮)， mp.110℃～113℃。
（7）环劳顿酮(Cyclolaudenone)：异名环鸦片甾烯酮。分子式C31H50O，分子量438.3841。无色片状结晶(乙醚)，mp.108℃～112℃。
（8）三十二烷酸(n-Dotriacontanic acid)：分子式C32H64O2，分子量480.4753。白色粉末，mp. 54.0℃～55.5℃。

图2为结构式
药理作用 1.降血脂作用
骨碎补醇提物肌注可预防高脂饲料所致家兔血清胆固醇、甘油三酯增高，能使已增高者降低，并防止主动脉粥样硬化斑块形成，还能使肝及肾上腺内胆固醇明显下降。骨碎补多糖酸盐对家兔亦有明显抗高脂血症和抗动脉硬化作用，对高胆固醇血症造成的肝细胞及肾上腺细胞线粒体、粗面内质网的损害有促进恢复作用，从而促进肝及肾上腺细胞内胆固醇的转化与排出。双氢黄酮甙对血清胆固醇、甘油三酯亦有降低趋势。
2.促进骨折愈合作用
骨碎补提取物能促进骨对钙的吸收，并提高血钙和血磷水平，从而有利于骨折愈合。用接骨Ⅱ号丸 (主含骨碎补) 给造成人工骨折的家兔内服，能使血肿吸收、机化、骨痂生长及再塑型提前，骨内膜生长尤为活跃，破骨细胞活动增强。对幼鼠的实验性关节炎，用骨碎补水煎剂治疗，能改善软骨细胞功能，推迟细胞退行性变，降低骨关节病病变率。
3.降低抗生素毒性的作用
用链霉素600mg/kg腹腔注射给与豚鼠，一组5只未给予骨碎补的豚鼠均死亡，另一组7只在注射前灌服骨碎补煎液(相当于生药100g/kg)只死亡2只，表明骨碎补能明显降低链霉素中毒所致的动物死亡率。此外，骨碎补还能明显降低卡那霉素对耳的损害。
4.对心血管系统的作用
从骨碎补中分离出的双氢黄酮甙有强心作用，以0.5%溶液兔耳静脉给药，强心作用维持2小时，使心肌收缩力增强，心律规整，对心率、血压无明显影响，其强心作用是直接作用于心肌而非作用于交感神经系统; 骨碎补还有增强小鼠耐缺氧能力及降低兔血小板聚集作用。
5.镇静、镇痛作用
骨碎补双氢黄酮甙有明显的镇静、镇痛作用。
6.抗菌作用
骨碎补提取物在试管内能抑制葡萄球菌的生长。
提取分离
图3为柚皮苷、总黄酮提取
【注1】加乙醇至含醇量70%，5℃～10℃放置24小时，除去膏状沉淀，溶液水浴挥去乙醇，浓缩至适宜稠度，加乙醇至含醇量90%，5℃～10℃放置24小时。
【注2】滤液加2%活性炭水浴煮沸脱色，过滤，水浴挥去乙醇，加水稀释，用水饱和的正丁醇萃取三次。

图4为脂溶性成分分离
鉴别 性状鉴别
根茎呈扁平长条状，多弯曲，有分枝，长5～15cm，宽1～1.5cm，厚0.2～0.5cm。表面密被深棕色至暗棕色小鳞片，柔软如毛。经火燎者呈棕褐色或暗褐色，两侧及上表面均具凸起或凹下的圆形叶痕，少数有叶柄残基及须根残留。体轻，质脆，易折断，断面红棕色，可见黄白色排列成环的筋脉小点 (维管束)，气无，味淡、微涩。以色棕、条粗大者为佳。
显微鉴别
横切面表皮细胞类圆形或长圆形，排列紧密，表面凹入处着生鳞片，鳞片基凹陷，由3～4列多角形细胞构成。表皮内为基本薄壁组织，薄壁细胞内含细小淀粉粒及棕黄色颗粒状物，分体中柱17～27个排列成环。内皮层细胞可见凯氏点，维管束周韧型。
理化鉴别
取粉末0.5g，加甲醇30ml，加热回流1h，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取柚皮苷对照品甲醇溶液 (0.5mg/ml)。吸取上述两种溶液各4ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯-甲酸-水 (1∶12∶2.5∶3)的上层溶液展开，喷以三氯化铝试液，置紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉1g，置索氏提取器中，用95%乙醇80ml，回流提取12h，回收乙醇至干，残渣用甲醇溶解并定容至 100ml，测定其紫外光谱。结果骨碎补在波长281nm附近有最大吸收峰。

图5为骨碎补的紫外光谱图
药性性味苦，温。
功能主治补肾强骨，续伤止痛。用于肾虚腰痛，耳鸣耳聋，牙齿松动，跌扑闪挫，筋骨折伤; 外治斑秃，白癜风。