ChemicalBook CAS数据库列表 醋酸亮丙瑞林
醋酸亮丙瑞林
- CAS号:74381-53-6
- 英文名:Leuprorelin acetate
- 中文名:醋酸亮丙瑞林
- CBNumber:CB7174300
- 分子式:C61H88N16O14
- 分子量:1269.47
- MOL File:74381-53-6.mol
醋酸亮丙瑞林化学性质
- 熔点 :150-155°C
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- Merck :14,5457
- InChIKey :RGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N
安全信息
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :2
- RTECS号 :OH6390000
- 海关编码 :29371900
醋酸亮丙瑞林 化学药品说明书
醋酸亮丙瑞林|药物应用信息
注射用醋酸亮丙瑞林
醋酸亮丙瑞林性质、用途与生产工艺
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用途
醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。
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性质
醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate，LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽，其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子量为1269.47，在水、乙醇和丙二醇中可溶解，pKa6.9。
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抗恶性肿瘤药物
醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，但在应用本品约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
需要注意的是本品口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用，治疗过程中不宜饮酒，以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护，选有经验的医师指导用药，以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。 -
不良反应
醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状，在继续治疗1～2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍，抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降，注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。
- 生物活性 Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽，是GnRHR的激动剂，用于多种临床治疗，包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。
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靶点
Target Value GnRHR
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醋酸亮丙瑞林上下游产品信息
上游原料
下游产品
醋酸亮丙瑞林 试剂级价格
- 更新日期：2023/01/06
- 产品编号：S3718
- 产品名称：醋酸亮丙瑞林 Leuprolide Acetate
- CAS编号：74381-53-6
- 包装：5mg
- 价格：795.37元
- 更新日期：2023/01/06
- 产品编号：S3718
- 产品名称：醋酸亮丙瑞林 Leuprolide Acetate
- CAS编号：74381-53-6
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：2375.1元
醋酸亮丙瑞林生产厂家
- 公司名称：CHEMI SPA
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@chemi.com.
- 国家：意大利
- 产品数：10
- 优势度：58
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