醋酸亮丙瑞林

用途性质抗恶性肿瘤药物不良反应生物活性靶点醋酸亮丙瑞林试剂级价格

醋酸亮丙瑞林

CAS号:74381-53-6
英文名:Leuprorelin acetate
中文名:醋酸亮丙瑞林
CBNumber:CB7174300
分子式:C61H88N16O14
分子量:1269.47
MOL File:74381-53-6.mol

醋酸亮丙瑞林化学性质

熔点 :150-155°C
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,5457
InChIKey :RGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :OH6390000
海关编码 :29371900

醋酸亮丙瑞林化学药品说明书

醋酸亮丙瑞林|药物应用信息
注射用醋酸亮丙瑞林

醋酸亮丙瑞林性质、用途与生产工艺

用途
醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。
性质
醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate，LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽，其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐，分子量为1269.47，在水、乙醇和丙二醇中可溶解，pKa6.9。
抗恶性肿瘤药物醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，但在应用本品约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
需要注意的是本品口服无效，皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用，原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用，治疗过程中不宜饮酒，以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护，选有经验的医师指导用药，以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。
不良反应
醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重，血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状，在继续治疗1～2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍，抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降，注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。
生物活性 Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽，是GnRHR的激动剂，用于多种临床治疗，包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。
靶点
Target Value
GnRHR
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