沙蟾毒经

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沙蟾毒经

CAS号:464-74-4
英文名:arenobufagin
中文名:沙蟾毒经
CBNumber:CB71372879
分子式:C24H32O6
分子量:416.51
MOL File:464-74-4.mol

沙蟾毒经化学性质

熔点 :222-228℃
沸点 :637.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.349
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:8): 0.11 mg/ml
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :12.39±0.70(Predicted)

沙蟾毒经性质、用途与生产工艺

概况沙蟾毒精是中的主要活性成分之一，是C-17位含有一个吡络烷酮环的C-24甾体类化合物，分子式为C24H32O6，分子量为416.511，具有广谱的抗肿瘤作用。近期研究表明，沙蟾毒精能抑制肝癌的増殖、迁移和侵袭，诱导肝癌细胞的调亡。另外沙蟾毒精是一个潜在的钠离子钾离子泵抑制剂，能延迟细胞内Ｋ＋电流，然而沙蟾毒精在内的甾体类化合物一般都具有较窄的治疗窗和较高的毒性。

图：沙蟾毒精
抗癌机制沙蟾毒精可降低Hep G2 细胞的黏附能力，使 Transwell 小室膜上的肝癌细胞明显减少，并且呈剂量依赖性。Western blot 结果显示沙蟾毒精可以明显抑制基质金属蛋白酶 MMP 2 和 MMP 9 的表达。
功能作用
- 抗癌作用：沙蟾毒精是一种蟾毒内酯类化合物，其能抑制人肝癌细胞 HepG2的黏附、迁移和侵袭，其机制可能与抑制MMP2和MMP9的表达有关。此类化合物具有明显的抗肿瘤作用，可以诱导多种肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞分化，耐药逆转，增强免疫等。同时有研究发现，蟾毒内酯类化合物可以抑制血管生成。
- 抑制血管生成的作用：沙蟾毒精可通过损伤线粒体,使 Cyt c 释放,进而激活 Caspase,切割PARP,诱导 HUVECs 凋亡。诱导血管内皮细胞周期阻滞及凋亡可能是沙蟾毒精抑制血管生成的重要机制。
参考文献【1】曹惠慧. 沙蟾毒精抗肝癌作用及其机制研究[D]. 暨南大学, 2011.
【2】曹惠慧, 张冬梅, 刘俊珊,等. 沙蟾毒精抑制肝癌HepG2细胞黏附、迁移和侵袭的作用[J]. 中国药理学通报, 2011, 27(1):19-23.
【3】刘俊珊, 张冬梅, 陈敏锋,等. 沙蟾毒精抑制血管生成的作用[J]. 药学学报, 2011(5):527-533.
【4】李国樑. 沙蟾毒精及其代谢物诱导肺癌细胞凋亡的作用和药代动力学研究[D]. 南方医科大学, 2015.
生物活性 Arenobufagin 是由蟾蜍毒液提取的蟾蜍甾烯，具有抗癌活性。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。