盐酸普拉克索

简介生物活性用途靶点作用机制体外研究体内研究治疗优势不良反应注意事项盐酸普拉克索试剂级价格

盐酸普拉克索

CAS号:191217-81-9
英文名:Pramipexole dihydrochloride monohydrate
中文名:盐酸普拉克索
CBNumber:CB6969615
分子式:C10H20ClN3OS
分子量:265.8
MOL File:191217-81-9.mol

盐酸普拉克索化学性质

熔点 :290 °C(dec.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形态 :Solid
颜色 :White to Almost white
Merck :14,7705
BCS Class :1
InChI :InChI=1/C10H17N3S.ClH.H2O/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);1H;1H2/t7-;;/s3
InChIKey :ZTZQAWQFTIVKMU-DCFBZVEJNA-N
SMILES :NC1SC2C[C@@H](NCCC)CCC=2N=1.Cl.O |&1:5,r|

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :DL3375000
海关编码 :2934200000

盐酸普拉克索性质、用途与生产工艺

简介
盐酸普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，通过与大脑中的多巴胺受体结合，模拟多巴胺的功能，从而改善帕金森病的症状，其主要成分是盐酸普拉克索一水合物（(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物）。2020年《中国帕金森病治疗指南（第四版）》中也将普拉克索纳入了推荐当中，应用于帕金森疾病的治疗。
生物活性 Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
用途
盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。
靶点
Target Value
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor
作用机制盐酸普拉克索作用于多巴胺受体D2亚家族，具有高度选择性和特异性，尤其对D3受体有优先亲和力，并且具有完全的内在活性。通过作用于纹状体的多巴胺受体，森福罗能够减轻帕金森患者的运动障碍，抑制多巴胺的合成、释放和更新，保护多巴胺神经元免受缺血或甲基苯异丙胺神经毒性的影响，以及左旋多巴引起的神经毒性。
体外研究
盐酸普拉克索，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。盐酸普拉克索剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。 Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。 Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。
体内研究 Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。
治疗优势
1. 高效性：盐酸普拉克索可以显著改善帕金森病患者的各种症状，包括运动障碍、肌肉僵硬、震颤等。与其他抗帕金森药物相比，普拉克索具有更高的疗效。
2. 持久性：盐酸普拉克索的作用时间较长，通常可以维持数小时。这意味着患者可以减少每日服药次数，方便生活。
3. 安全性：与其他抗帕金森药物相比，普拉克索的副作用相对较小。常见的副作用包括幻觉、恶心、睡眠障碍等，但大多轻微且可控。
4. 适用人群广泛：盐酸普拉克索适用于各种年龄段和病情程度的帕金森病患者。无论是初诊患者还是长期治疗的患者，都可以从普拉克索的治疗中获益。
不良反应
盐酸普拉克索可能引起多种不良反应，包括精神障碍、神经系统异常、血管异常、胃肠道异常、全身异常、皮肤和皮下组织疾病等。对于特定人群，如孕妇、哺乳期妇女和肾功能损害者，应禁用或遵医嘱调整剂量。
注意事项
1. 遵从医嘱：在使用盐酸普拉克索时，患者应严格遵从医生的建议和处方。切勿随意更改药物剂量，以免出现不良反应或影响疗效。
2. 逐步减量停药：当需要停止使用普拉克索时，患者应在医生指导下逐步减量，直至完全停药。突然停药可能导致症状反弹或出现戒断反应。
3. 注意药物相互作用：盐酸普拉克索可能会与其他药物发生相互作用，如抗抑郁药、镇静剂等。因此，在使用普拉克索期间，患者如果同时服用其他药物，应告知医生，以便调整治疗方案。
4. 警惕不良反应：虽然盐酸普拉克索的副作用相对较小，但患者仍需注意可能出现的不良反应，如幻觉、恶心、睡眠障碍等。如出现严重不适，应及时就医。