盐酸普鲁卡因

盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，作用强，毒性低，且无成瘾性，但对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉，临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。

本品水溶液在pH3.0～5.0间较稳定。故配制盐酸普鲁卡因注射液时，一般需加酸调pH3.3～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜，并应注意遮光，密闭保存。 本品结构中的芳伯氨基在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成猩红色的偶氮化合物。

盐酸普鲁卡因在常温下为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻，易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。盐酸普鲁卡因结构中酯键可发生水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，在一定条件下，对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。盐酸普鲁卡因结构中具有芳伯氨基，容易氧化变色，pH值，温度，紫外线、氧和金属离子均可加速氧化变色。

Procaine主要通过抑制钠离子由外周神经的神经元细胞膜上电压门控钠离子通道的内流来发挥作用。当钠离子内流被中断时，动作电位不能发生，信号传到也因此被抑制。受体部位被认为是位于钠通道的细胞质(内部)部分。 Procaine也能够结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体以及烟碱型乙酰胆碱受体和5-羟色胺受体-离子通道复合体的功能。Procaine是各种类型肌肉制剂中钙和咖啡因诱导的钙释放的抑制剂。0.5 mM Procaine阻断个别脂双层中肌浆网CaProcaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脱甲基，导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine处理(0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine处理(1 mM)减少~40%的细胞增殖。Procaine影响红细胞的形状和可变形性。45 mM Procaine几乎完全防止与ATP消耗相关的盘状细胞-棘状红细胞转换。相似浓度的Procaine使ATP消耗的细胞粘性和过滤性正常化，但是对细胞体积，渗透脆性，或一价阳离子组成没有影响。