甲氯噻嗪

甲氯噻嗪化学性质

熔点 :225°
沸点 :597.9±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.6122 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :9.4(at 25℃)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :50mg/L(room temperature)
EPA化学物质信息 :2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-, 1,1-dioxide (135-07-9)

安全信息

甲氯噻嗪 MSDS

应用甲氯噻嗪是噻嗪类利尿药，临床上用于各种水肿、各期高血压及尿崩症，常与降压药地舍平合用治疗高血压。
适应症本品作用同氢氯噻嗪。适用于治疗各种水肿，对心源性水肿疗效较好，亦用于治疗各期高血压及尿崩症。
生物活性 Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。
靶点

IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)
体外研究
Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。
体内研究 Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。

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