2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺试剂级价格

CAS号:108605-62-5
英文名:2-Cyano-3-hydroxy-N-(4'-trifluoromethylphenyl)-crotone amide
中文名:2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺
CBNumber:CB6464433
分子式:C12H9F3N2O2
分子量:270.21
MOL File:108605-62-5.mol

2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺化学性质

熔点 :229-232°C
沸点 :410.8±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.424±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml), or in Ethanol (up to 5 mg/ml with warming).
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :5.20±0.50(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
海关编码 :2926900005
毒性 :mouse,LD50,intraperitoneal,100mg/kg (100mg/kg),United States Patent Document. Vol. #5494911,

2-氰基-3-羟基-N-(4-三氟甲基苯基)巴豆酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
体外研究 Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。
体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。
生物活性 Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
靶点
Target Value
dihydroorotate dehydrogenase
体外研究
Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。
体内研究 Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。