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URMC-099

URMC-099,1229582-33-5,结构式
URMC-099
  • CAS号:1229582-33-5
  • 英文名:URMC-099
  • 中文名:URMC-099
  • CBNumber:CB62719728
  • 分子式:C27H27N5
  • 分子量:421.54
  • MOL File:1229582-33-5.mol
URMC-099化学性质
  • 密度 :1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :13.49±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Off-white
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 海关编码 :2933998090

URMC-099性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 URMC-099是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。
  • 体外研究 URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放,和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中,URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。
  • 体内研究 在小鼠体内,URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内,URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内,URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
  • 生物活性 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    Abl1
    (Cell-free assay)
    6.5 nM
    LRRK2
    (Cell-free assay)
    11 nM
    MLK3
    (Cell-free assay)
    14 nM
    MLK1
    (Cell-free assay)
    19 nM
    VEGFR1/FLT1
    (Cell-free assay)
    39 nM
  • 体外研究

    URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放,和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中,URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。

  • 体内研究 在小鼠体内,URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内,URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内,URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
URMC-099上下游产品信息
上游原料
下游产品
URMC-099 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12599
  • 产品名称:URMC-099
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:450元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12599
  • 产品名称:URMC-099 URMC-099
  • CAS编号:1229582-33-5
  • 包装:5mg
  • 价格:990元
URMC-099生产厂家
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