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鞘氨醇激酶抑制剂

鞘氨醇激酶抑制剂,312636-16-1,结构式
鞘氨醇激酶抑制剂
  • CAS号:312636-16-1
  • 英文名:SKI II
  • 中文名:鞘氨醇激酶抑制剂
  • CBNumber:CB1498400
  • 分子式:C15H11ClN2OS
  • 分子量:302.78
  • MOL File:312636-16-1.mol
鞘氨醇激酶抑制剂化学性质
  • 沸点 :507.1±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.415±0.06 g/cm3(Predicted)
  • RTECS号 :SK5900000
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≥20 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.17±0.26(Predicted)
  • 颜色 :off-white
  • 敏感性 :Air & Light Sensitive
  • CAS 数据库 :312636-16-1
安全信息
  • WGK Germany :3

鞘氨醇激酶抑制剂性质、用途与生产工艺

  • 作用

    鞘氨醇激酶抑制剂是一种选择性非脂质 SphK(鞘氨醇激酶)抑制剂,其诱导细胞凋亡并抑制体外其他几种肿瘤细胞系的增殖(IC50 = 0.9-4.6 muM)。

  • 生物活性 SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的sphingosine kinase (SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM,对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。
  • 靶点
    TargetValue
    Sphingosine Kinase 0.5 μM
  • 体外研究

    SKI II作用于乳腺癌细胞系MDA-MB-231,有效抑制内源性SK活性。SKI II作用于人类癌细胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有显著的抗增殖效果,IC50分别为4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也诱导T24细胞凋亡,与降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC细胞,降低S1P形成,IC50为12 μM,这种作用具有浓度依赖性。此外,SKI II通过下调P-gp的表达,及通过下调SPHK1而上调凋亡,可逆转SGC7901/DDP对Cisplatin的耐药性。

  • 体内研究 SKI II按50 mg/kg剂量腹腔给药或口服给药携带JC乳腺癌细胞的同源Balb/c小鼠实体瘤模型,显著降低肿瘤生长,与对照组相比,无明显的毒性或体重减轻。SKI II按50 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠,通过抑制内源性S1P生成,可改善抗原诱导的支气管平滑肌高反应性。
鞘氨醇激酶抑制剂上下游产品信息
上游原料
下游产品
鞘氨醇激酶抑制剂 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7176
  • 产品名称:鞘氨醇激酶抑制剂 SKI II
  • CAS编号:312636-16-1
  • 包装:25mg
  • 价格:1216.17元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S7176
  • 产品名称:SKI II
  • CAS编号:312636-16-1
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:1285.83元
鞘氨醇激酶抑制剂生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
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