C646

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 C646 试剂级价格

C646

CAS号:328968-36-1
英文名:C 646
中文名:C646
CBNumber:CB62535667
分子式:C24H19N3O6
分子量:445.42
MOL File:328968-36-1.mol

C646化学性质

熔点 :224-226℃
沸点 :662.6±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >25mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.20±0.10(Predicted)
颜色 :red to brown
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChIKey :HEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

C646性质、用途与生产工艺

生物活性 C646是一种histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。
体外研究 C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。
体内研究弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。
特征 Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.
生物活性 C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
靶点
Target Value
p300/CBP
(Cell-free assay) 400 nM(Ki)
体外研究
C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，K _i 为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。
体内研究弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。