C646

C646是一种histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，K_i为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。 弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。 Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers. C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

Target	Value
p300/CBP (Cell-free assay)	400 nM(Ki)

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，K _i 为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。