ICG-001

ICG-001化学性质

密度 :1.37
储存条件 :+2C to +8C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml).
形态 :Off-white powder
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

ICG-001性质、用途与生产工艺

生物活性 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
体外研究 ICG-001 作用于TOPFLASH 时，IC50为3 μM，而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平，这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞，选择性诱导凋亡，降低结肠癌细胞生长。ICG-001作用于presenilin-1突变细胞，可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长，强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。最新研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞，抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。
体内研究 ICG-001 水溶性类似物处理9周，降低42%结肠和小肠息肉的形成，和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似，Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型，处理19天，显著降低肿瘤体积，没有死亡，体重也没有降低。ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制beta-catenin信号，且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化，同时保护上皮细胞。

ICG-001上下游产品信息

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