ChemicalBook CAS数据库列表 阿立塞替
阿立塞替
- CAS号:1028486-01-2
- 英文名:MLN-8237
- 中文名:阿立塞替
- CBNumber:CB62510095
- 分子式:C27H20ClFN4O4
- 分子量:518.92
- MOL File:1028486-01-2.mol
阿立塞替化学性质
- 沸点 :729.1±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.07±0.10(Predicted)
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
阿立塞替性质、用途与生产工艺
- 简介 阿立塞替 (代号 MLN8237)是由千禧制药（Millennium)和武田制药（Takeda)联合研发的一种多靶点小分子化合物。阿立塞替（Alisertib)是一种极光激酶 (Aurora A)、细胞周期和有丝分裂抑制剂。科学研宄表明阿立塞替没有常规化疗药物那样巨大的副作用，是一个更温和的抗癌药物。这是因为该化合物专门针对一个关键酶，避免了损伤骨髓和血液中的健康细胞，并且可能会在更低剂量的情况下比之前研宄测试的药物更有效。
- 生物活性 Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
- 体外研究 MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍，IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系，显著抑制细胞增殖，IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞，IL-6和 IGF-1 存在时，MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系，抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系，使G2/M 期细胞提高2到6倍，且显著诱导凋亡和衰老，涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用，具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系，抑制集落形成，且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高，与单独用药相比，诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
- 体内研究 MLN8237口服处理，显著降低肿瘤负担，按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比，延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤，与单独用药相比，抗癌活性增强，伴随着Ki-67表达受抑制，细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
- 特征 MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
- 生物活性 Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
-
靶点
Target Value Aurora A
(Cell-free assay)1.2 nM -
体外研究
MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍，IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞，抑制 Aurora A磷酸化，而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系，显著抑制细胞增殖，IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞，IL-6和 IGF-1 存在时，MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系，抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系，使G2/M 期细胞提高2到6倍，且显著诱导凋亡和衰老，涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用，具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系，抑制集落形成，且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高，与单独用药相比，诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
- 体内研究 MLN8237口服处理，显著降低肿瘤负担，按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比，延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤，与单独用药相比，抗癌活性增强，伴随着Ki-67表达受抑制，细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
阿立塞替上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿立塞替 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10971
- 产品名称：4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 Alisertib
- CAS编号：1028486-01-2
- 包装：5mg
- 价格：700元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10971
- 产品名称：4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 Alisertib
- CAS编号：1028486-01-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：799元
阿立塞替生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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