ChemicalBook CAS数据库列表 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
![顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇,867160-71-2,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/867160-71-2.gif)
- CAS号:867160-71-2
- 英文名:Linsitinib
- 中文名:顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇
- CBNumber:CB62501004
- 分子式:C26H23N5O
- 分子量:421.49
- MOL File:867160-71-2.mol
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇化学性质
- 熔点 :>175°C (dec.)
- 密度 :1.39
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :14.84±0.40(Predicted)
- 颜色 :Yellow
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇性质、用途与生产工艺
- 生物活性 OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等没有抑制活性。Phase 3。
- 体外研究 OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。
- 体内研究 OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。
- 生物活性 Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。Phase 3。
-
靶点
Target Value IGF-1R
(Cell-free assay)35 nM Insulin Receptor
(Cell-free assay)75 nM IRR
(Cell-free assay)75 nM -
体外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。
- 体内研究 OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，V max 值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇上下游产品信息
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顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10191
- 产品名称：顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib
- CAS编号：867160-71-2
- 包装：2mg
- 价格：683元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10191
- 产品名称：顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 Linsitinib
- CAS编号：867160-71-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1020元
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇生产厂家
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
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