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安塞曲匹

安塞曲匹,875446-37-0,结构式
安塞曲匹
  • CAS号:875446-37-0
  • 英文名:Anacetrapib
  • 中文名:安塞曲匹
  • CBNumber:CB62487713
  • 分子式:C30H25F10NO3
  • 分子量:637.51
  • MOL File:875446-37-0.mol
安塞曲匹化学性质
  • 沸点 :555.3±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.345
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :-2.30±0.60(Predicted)

安塞曲匹性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    rhCETP 7.9 nM
    Mutant CETP (C13S) 11.8 nM
  • 体外研究

    Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP,IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时,不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2,这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。

  • 体内研究 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运,导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[
安塞曲匹上下游产品信息
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安塞曲匹 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-15342
  • 产品名称:安塞曲匹 Timapiprant
  • CAS编号:875446-37-0
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-15342
  • 产品名称:安塞曲匹 Timapiprant
  • CAS编号:875446-37-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:660元
安塞曲匹生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6088
  • 优势度:71
  • 公司名称:DALTON
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:chemist@dalton.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:966
  • 优势度:78
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