1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮

生物活性靶点体外研究体内研究 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮试剂级价格

CAS号:112648-68-7
英文名:U-73122
中文名:1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
CBNumber:CB6237598
分子式:C29H40N2O3
分子量:464.64
MOL File:112648-68-7.mol

1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮化学性质

沸点 :617.1±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度 :ethanol: 0.7 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :10.69±0.40(Predicted)
颜色 :off-white
水溶解性 :Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Use caution when storing DMSO solutions. Typically solutions in DMSO can be stored at -20°C for approximately 2 months. However, any solutions that turn pink should be discarded.

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3

1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。
靶点
Target Value
PLC
()
体外研究

U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[ U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca 在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。
体内研究
U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。