盐酸多奈哌齐

盐酸多奈哌齐化学性质

熔点 :220-222°C
储存条件 :room temp
水溶解性 :Soluble in water
溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; ≥10.4 mg/mL in H2O
形态 :powder
颜色 :white to off-white
Merck :14,3419
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C24H29NO3.ClH/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18;/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3;1H
InChIKey :XWAIAVWHZJNZQQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(=O)C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)CC1CC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1.[H]Cl
CAS 数据库 :120011-70-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

盐酸多奈哌齐性质、用途与生产工艺

生物活性 Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
靶点
Target Value
bAChE 8.12 nM
hAChE 11.6 nM
体外研究
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。
体内研究 Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。
化学性质白色结晶。
用途第二代治疗老年痴呆药物，用于轻中度老年痴呆症治疗的新药

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