盐酸阿米替林

用途生物活性靶点体外研究体内研究盐酸阿米替林试剂级价格

盐酸阿米替林

CAS号:549-18-8
英文名:Amitriptyline hydrochloride
中文名:盐酸阿米替林
CBNumber:CB1252307
分子式:C20H24ClN
分子量:313.86
MOL File:549-18-8.mol

盐酸阿米替林化学性质

熔点 :196-197°C
闪点 :11 °C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: soluble
形态 :powder
酸度系数(pKa) :9.4(at 25℃)
颜色 :white to off-white
PH值 :4.5～6.0 (10g/l, 25℃)
水溶解性 :almost transparency
Merck :14,487
BCS Class :1
CAS 数据库 :549-18-8(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Amitriptyline hydrochloride (549-18-8)

安全信息

危险品标志 :T,F,N,Xn
危险类别码 :23/24/25-36/37/38-42/43-63-39/23/24/25-11-50/53-36-22
安全说明 :22-26-36/37/39-45-36/37-16-61-60-7
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :HO9450000
TSCA :Yes
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29214990
毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 350, 380 orally; 65, 75 i.p. (Tobe)

盐酸阿米替林化学药品说明书

盐酸阿米替林|药典2005版
盐酸阿米替林片|药典2005版

盐酸阿米替林性质、用途与生产工艺

用途盐酸阿米替林为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。
生物活性 Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。
靶点
Target Value
Histamine Receptor H1
() 0.5 nM(Ki)
SERT
() 3.45 nM(Ki)
Histamine receptor H4
() 7.31 nM(Ki)
NET
() 13.3 nM(Ki)
5-HT2
() 235 nM(Ki)
体外研究

Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集，在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域，并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化，并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡，EC50为50 nM。
体内研究
在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。
化学性质本品为白色结晶性粉末。溶点196-197℃，易溶于水、乙醇、甲醇、氯仿，不溶于乙醚。无臭，味苦。
用途本品为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。
用途三环类抗抑郁药
用途抗抑郁药，适用于各类抑郁症及器质性精神病的抑郁症状
生产方法由二苯并[α,d]环庚二烯酮-（5）经加成、消除、成盐而得。将干燥镁片及乙醚投入反应罐，加热回流。先滴加二甲胺基氯丙烷的乙醚溶液，再滴加二苯并环庚二烯酮的乙醚溶液。回流蒸出乙醚，加甲苯，冷却后加饱和氯化铵水溶液。停止搅拌，分出甲苯液，再用甲苯对水层提取5次。合并甲苯液，用温水洗3次，用无水硫酸钠干燥，过滤。滤液回收甲苯后得羟基阿米替林粗品。将粗品用甲苯和活性炭重结晶精制后，搅拌加热下溶解于浓盐酸，回流2-3小时后，减压蒸出稀盐酸至干。加异丙醇及活性炭，升温搅拌回流1小时。趁热过滤，在搅拌下滤液缓缓冷却，结晶，过滤，烘干，得阿米替林盐酸盐。收率约为75%。