5-氯尿嘧啶

简介应用药理作用副作用 5-氯尿嘧啶试剂级价格

5-氯尿嘧啶

CAS号:1820-81-1
英文名:5-Chlorouracil
中文名:5-氯尿嘧啶
CBNumber:CB6216858
分子式:C4H3ClN2O2
分子量:146.53
MOL File:1820-81-1.mol

5-氯尿嘧啶化学性质

熔点 :>300 °C (lit.)
密度 :1.6838 (rough estimate)
折射率 :1.6550 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :1 M NH4OH: soluble50mg/mL
酸度系数(pKa) :6.77±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :2.501g/L(25 ºC)
BRN :127173
InChIKey :ZFTBZKVVGZNMJR-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :1820-81-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :5-Chlorouracil (1820-81-1)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25-36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :YQ9410000
海关编码 :29335995

5-氯尿嘧啶 MSDS

5-Chlorouracil

5-氯尿嘧啶性质、用途与生产工艺

简介
5-氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物，主要用于治疗肿瘤。5-氟尿嘧啶属于抗代谢药的一种。常与亚叶酸（leucovorin）合并使用。二氟化氙与尿嘧啶反应后，会产生5-氟尿嘧啶。
应用
化疗药5-氯尿嘧啶（5-FU）于1956年取得专利，1962年开始用于医疗，被列为世界卫生组织基本药物。用于治疗肿瘤已超过50余年，可通过多种途径发挥作用，其中最主要的作用方式是作为胸苷酸合成酶抑制剂，阻断DNA复制的必需原料——胸腺嘧啶的合成。

胸苷酸合成使单磷酸脱氧尿嘧啶（dUMP）发生甲基化从而变成单磷酸胸腺嘧啶（dTMP）。与其它抗肿瘤药类似，5-FU作用于全身各个系统，快速分裂的细胞（如肿瘤细胞，亦包括消化道上皮细胞以及生殖细胞）因其核酸合成活动活跃而受到的影响最大。 5-FU主要用于结直肠癌以及前列腺癌的治疗，数十年前就已建立了标准的化疗方案。
药理作用
作为一种嘧啶类似物，5-FU可在细胞内转化成不同的细胞毒性代谢产物，与DNA和RNA结合，最终通过抑制DNA合成导致细胞周期停滞和细胞凋亡。它是一种S期特异性药物。

除了与DNA和RNA的作用之外，5-FU也可抑制外切体复合物，一种核酸外切酶的活性，其对细胞生存具有关键作用。抗肿瘤新药卡培他滨（Capecitabine）经口服吸收后在组织内被转化成5-FU从而发挥抗肿瘤的作用。
副作用
副作用包括严重脱水、骨髓抑制、肠炎、口腔溃疡、皮炎、心绞痛以及心肌梗死、急性肾功能不全、间质性肺炎、肝功能损害、黄疸、腹泻等等。5-FU也可导致急性的中枢神经系统损伤（白质脑病），以及小鼠中枢神经系统进行性退行性改变。后者主要是5-FU对少突胶质细胞的毒性引起脱髓鞘反应所致。