胶体果胶铋

第三代铋制剂药理作用临床疗效药代动力学用途合成工艺用法用量不良反应禁忌注意事项药物相互作用

胶体果胶铋

CAS号:2034-00-2
英文名:ColloidalBismuthPectin
中文名:胶体果胶铋
CBNumber:CB61142486
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file

胶体果胶铋化学药品说明书

胶体果胶铋|药典2005版
胶体果胶铋胶囊—胶体果胶铋的测定—中和滴定法|药物分析方法信息

胶体果胶铋性质、用途与生产工艺

第三代铋制剂胶体果胶铋以生物大分子果胶取代了传统铋制剂中的中、小分子酸根，提高了胶体特性，黏膜保护作用更强；胃镜下观察，果胶铋凝胶更趋向于沉积在有溃疡和出血的黏膜表面，具有极好的选择黏附性，在药物联合治疗中，果胶铋可以延长抗生素在胃内的停留时间，提高抗生素在溃疡和炎症组织中的浓度，有利于胃内幽门螺杆菌的杀灭和根除。
药理作用胶体果胶铋是一种新型的胶体铋制剂，通过应用生物大分子果胶酸代替现有铋制剂中的小分子酸根(如碳酸根、硝酸根及枸橼酸根等)，从而增强了本品的胶体特性，使其在酸性介质中能形成高黏度溶胶。该溶胶与溃疡面及炎症表面有强亲和力，可在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜，增强胃黏膜的屏障作用，故对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。研究表明，与其他胶体铋制剂比较，本品的胶体特性好，特性黏数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍，此外，本品对受损黏膜具有高度选择性，胶体碱式枸橼酸铋钾在受损组织中的铋浓度为正常组织中的3.1倍，而本品为4.34倍。
另一方面，本品可沉积于幽门螺杆菌的细胞壁，使菌体内出现不同程度的空泡，导致细胞壁破裂，并抑制细菌酶的活性，干扰细菌的代谢，使细菌对人体的正常防御功能变得更敏感，从而起到杀灭幽门螺杆菌、提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率的作用。
此外，本品还可刺激胃肠黏膜上皮细胞分泌黏液，促进上皮细胞的自身修复，以及直接刺激前列腺素和表皮生长因子的产生，使溃疡面和糜烂面快速愈合而止血。另有文献报道，果胶本身也具有止血作用。
胶体果胶铋胶囊是我国自行设计研究成功的一种治疗慢性胃炎和消化性溃疡的药物。该药是用果胶酸取代其他酸根制备的铋盐类药物用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。本品与抗生素合用，可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌药（质子泵抑制剂和H2受体拮抗药）组成四联方案，作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。

图1为胶体果胶铋胶囊
临床疗效临床试验证明，胶体果胶铋对消化性溃疡(含部分消化道出血病例)的总有效率为98.6%，愈合率为86.6%，对慢性胃炎症状减轻有效率为89.8%，对慢性胃炎病理好转率为84.7%，Hp阴转率为77.8%；以上结果均显著优于其他铋剂。胶体果胶铋亦可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。
药代动力学本品口服后在肠道吸收甚微，血药浓度和尿药浓度极低，绝大部分本品随粪便排出体外。痕量的铋吸收后主要分布于肝、肾等组织中，以肾脏居多，主要通过肾排泄。
用途用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。本品与抗生素合用，可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌药（质子泵抑制剂和H2受体拮抗药）组成四联方案，作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。
有关胶体果胶铋的药理作用、药代动力学、用途、不良反应、注意事项等是由Chemicalbook的玉莲编辑整理。（2016-03-18）
合成工艺 1.溶盐：常温下加入1倍量的硝酸铋与2倍量的蒸馏水，并加入山梨醇，搅拌30min使之溶解。加入40%KOH调pH至12.3左右，滤纸过虑未溶颗粒。备用。
2.溶胶：按果胶：蒸馏水=1：12比列配置果胶浆。加入果胶相当于硝酸铋的1.07倍。搅拌60min，使之呈微黏稠，无白色块状物的均匀胶状物。备用。
3.合成：将上制得的铋液缓慢倒入果胶溶胶中，搅拌均匀，在室温下反应1h。反应液反应后的pH应当在9.0～10.0。
4.凝胶：将反应液冷却至35～40℃，加入反应液的2倍量95%乙醇。搅拌均匀后，并继续冷却至30℃以下，静置6～7h，用PS-150型离心机以2000～3000r/min离心，收集沉淀。得粗湿品。
5.精制：将上步骤的粗湿与蒸馏水按1∶1混合，缓慢加热至(90±5)°C，搅拌30min行成胶浆，冷却后，混合品用95%的乙醇按照1∶1体积比混合，搅拌均匀后再用PS-150型离心机以2000～3000r/min离心，收集沉淀。多次重复该步骤，得精湿品。
6.干燥：在压强为50～200P的减压干燥箱内，将精湿品铺成1～2cm左右均匀厚度，于40°C～70°C减压干燥3～6h至横重。得干精品。
7.粉碎：将上步骤所得干精品加入到粉碎机器，反复粉碎，粉碎至120目筛。得到胶体果胶铋原料药成品。
用法用量口服给药。
1.成人：①消化性溃疡和慢性胃炎：一次150mg，一日4次，分别于三餐前1小时及临睡时服用。疗程一般为4周。②并发消化道出血：将日服剂量1次服用。方法为：将胶囊内药物取出，用水冲开搅匀后服用。
2.儿童：口服给药，用量酌减。
不良反应偶见恶心、便秘等消化道症状。
禁忌 1.对本品过敏者禁用。
2.肾功能不全者禁用。
3.孕妇禁用。
注意事项 1.本品不宜与其他铋制剂同时服用，且不宜大剂量长期(7日以上)服用本品。
2.本品宜在餐前1小时左右服用，以达最佳药效。
3.服药期间，可出现大便呈无光泽的黑褐色，如无其他不适，当属正常现象，停药后1～2日内粪便色泽可转为正常。
药物相互作用与强力制酸药及H2受体阻滞药同时服用，会降低本品疗效。