氨芬酸钠

不良反应相互作用生物活性靶点体外研究体内研究氨芬酸钠试剂级价格

氨芬酸钠

CAS号:61618-27-7
英文名:Fenazox
中文名:氨芬酸钠
CBNumber:CB5969698
分子式:C15H16NNaO4
分子量:297.29
MOL File:61618-27-7.mol

氨芬酸钠化学性质

熔点 :242-244°C
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Yellow

氨芬酸钠性质、用途与生产工艺

不良反应偶见消化性溃疡、胃肠出血、皮疹、皮肤瘙痒、红斑、湿疹、嗜睡、头痛、发热、心悸、麻木感以及贫血、嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高、肾功能损害等不良反应，出现上述反应应立即停药。
相互作用 1. 氨芬酸钠于血浆蛋白结合力强，与抗癫痫药、香豆素抗凝血剂、磺脲类、全身降血糖药合用时，增加其游离药物浓度，使其药效增强。
2. 与喹诺酮抗菌剂合用时，有报道有肌肉痉挛副作用。
生物活性 Amfenac Sodium Monohydrate是一种非甾体类镇痛消炎药。对COX1和COX2的IC50分别为250 nM和150 nM。
靶点
Target Value
COX-2 150 nM
COX-1 250 nM
体外研究
Amfenac是COX-1 和COX-2的强效抑制剂，其IC50分别为0.25 和0.15 μM。
体内研究 Amfenac作用于体内具有解热镇痛的特性。Amfenac (4 mg/kg)分别抑制33％的急性（Evans blue-carrageenan pleural effusion）和28％的慢性（adjuvant-induced arthritis）炎症，其作用的强效性分别是保泰松的16.4和22.8倍。Amfenac在Randall-Selitto测定中，其镇痛活性是乙酰水杨酸的43倍，且作用于乙酰胆碱诱导的小鼠腹部收缩和缓激肽诱导的疼痛反应的狗，其效力分别比保泰松强156 和56.3倍。Amfenac局部给药于猫胃黏膜或口服给药于老鼠和狗时，产生的胃刺激小于乙酰水杨酸。当亚慢性口服给药于大鼠时，Amfenac的治疗比率是保泰松的两倍。
用途用于治疗慢性类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征及手术后、外伤后和拔牙后的消炎，止痛。也是一个强效的血小板凝集抑制剂。