盐酸阿替卡因

用途生物活性体外研究体内研究盐酸阿替卡因试剂级价格

盐酸阿替卡因

CAS号:23964-57-0
英文名:Articaine hydrochloride
中文名:盐酸阿替卡因
CBNumber:CB5875144
分子式:C13H20N2O3S.ClH
分子量:320.839
MOL File:23964-57-0.mol

盐酸阿替卡因化学性质

熔点 :177-178°
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :H2O: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C13H20N2O3S.ClH/c1-5-6-14-9(3)12(16)15-10-8(2)7-19-11(10)13(17)18-4;/h7,9,14H,5-6H2,1-4H3,(H,15,16);1H
InChIKey :GDWDBGSWGNEMGJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(NC(=O)C(C)NCCC)C(C)=CSC=1C(=O)OC.Cl

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :2934990002
毒性 :LD50 i.v. in mice: 37 mg/kg (Muschaweck, Rippel)

盐酸阿替卡因性质、用途与生产工艺

用途盐酸阿替卡因，是一种基于酰胺的短效局麻药，用于日常情况下的局部麻醉，如关节镜，手，食品手术和牙科。
生物活性 Articaine (Ultracaine) 是一种牙科局部麻醉剂，含有一个附加的酯基，该酯基可以被血液和组织中的酯酶代谢掉。
体外研究
粘膜下层注射80 mg 4% Articaine 之后最大药物浓度出现在10 到 15 分钟之后。Articaine 的消除半衰期大约 20分钟。与其它局部麻药相比Articaine 更能够很好的在软组织和骨组织中扩散，上颌牙齿拔出后沟槽内Articaine 的浓度比体循环中高出100 倍。四岁到13岁以内病人的Articaine: VAS (直观模拟标度尺)简单程序得分 (从 0 到 10 cm)为 0.5，复杂程序得分为1.1,相应的平均研究者得分分别为0.4和0.6。没有发现与Articaine相关的严重不良事件，仅有的与Articaine相关的不良情况为一位病人嘴唇意外损伤。在健康成年志愿者中的实验显示注射4%Articaine可以产生64.5%的牙髓电测试成功率。与利多卡因相比，Articaine渗透可以使第一臼齿对最大刺激产生更多的没有反应。4% Articaine与肾上腺素在下颌颊侧渗透效果比2% 利多卡因与肾上腺素好。在随机双盲实验中 Articaine (4%)对下齿槽神经阻断成功率为24% 。健康志愿者实验显示Articaine产生牙髓麻醉的成功率范围为75%到 92%，开始起作用时间4.2到4.7分钟。对于Articaine应用, 有4%的肿胀报道，没有挫伤报道。98%的Articaine应用者发生嘴唇麻木。
体内研究 Articaine对不可逆牙髓炎病人的治疗正处于4 期临床阶段。