曲托龙

曲托龙是什么作用机理药理作用生理活性用途制备曲托龙试剂级价格

曲托龙

CAS号:3764-87-2
英文名:Trestolone
中文名:曲托龙
CBNumber:CB5430419
分子式:C19H28O2
分子量:288.42
MOL File:3764-87-2.mol

曲托龙化学性质

熔点 :145-146 °C
沸点 :375.48°C (rough estimate)
密度 :0.9447 (rough estimate)
折射率 :1.6220 (estimate)
储存条件 :Store at -20°C
酸度系数(pKa) :15.06±0.60(Predicted)
水溶解性 :92mg/L(37 ºC)

曲托龙性质、用途与生产工艺

曲托龙是什么曲托龙称为MENT，它是孕酮的衍生物（同一类别物质群博龙，带卡）于1963年问世，1990年才逐渐展开，当今是最强效的类固醇激素之一，在同等剂量下，他的合成代谢率是睾酮10倍，群博龙2.5倍，对于肌肉纬度增长以及力量帮助非常大，他是一种雄性激素与孕激素结合药物，起初研发的用途男性避孕药跟低睾症的激素替代治疗，后期为体育竞技运用。它是唯一一款不依赖外源性睾酮的合成代谢类固醇，同时还具备睾酮的生理特征（性生活）理论上阳痿不存在？使用曲托龙肌肉生长加速，生活美满，这就是特别之处。
作用机理精子在睾丸内产生，为了让男性避孕就是中断脑垂体释放绒促来阻止精子生成，低剂量曲托龙有效的抑制黄体跟卵泡，卵泡激素和睾酮是精子生成条件，通过抑制卵泡创造不利于生精内分泌环境，同时抑制黄体进一步减少精子生成就大大减少睾酮分泌，这就导致少精无精这就是上面说到临床用途避孕不孕的效果，在停药后是可以恢复的，所以不必担心，睾酮低下，易疲劳，没精力，骨骼肌流失，性欲低下等，但是曲托龙的雄性激素和合成代谢特性很大程度上改善了这些问题。本质上曲托龙取代了睾酮在体内作为主要雄性荷尔蒙的作用。
药理作用曲托龙是7a结构，所以无法还原成5a结构的二氢睾酮（DHT）避免了对前列腺和毛发与皮肤雄性特征这块不良影响，由于没转化5a还原酶，曲托龙能更有效快速完成增肌收益，曲托龙与雄性受体结合能力非常强大，一旦结合表达出强大蛋白合成能力说明低剂量大效果，同时曲托龙不与SHBG（性激素结合球蛋白）没有任何亲和性，这意味有更多游离睾酮能被利用，自由的促进肌肉生长，同时也说明曲托龙对自身性腺压制极低。曲托龙很容易与其他激素叠合，获得更强更大增长快速的效果。
生理活性甾体化合物的3-位或7-位引入甲基，尤其是立体选择性地引入3或7-甲基，得到的系列化合物具有重要的生理活性。例如，19-去甲雄甾-5(10)-烯-7-甲基-17-乙炔基-17-羟基-3-酮(俗名替勃龙)用于抗肿瘤、治疗心血管疾病以及骨质疏松症等；7-甲基睾酮可作为避孕药；曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-甲基-17-羟基-3-酮)能有效抑制排卵。
用途
曲托龙作为孕酮衍生物，对于雄性受体有着明显优于睾酮衍生物的受体敏感度，一旦与雄激素受体结合，便会显现强大的蛋白合成能力。其可用作医药原料。
制备曲托龙制备如下：以共轭甾体烯酮之一19-去甲雄甾-4，6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮为原料，制备19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-羟基-3-酮（曲托龙）的方法：将62.8g19-去甲雄甾-4，6-二烯-17-乙酰氧基-3-酮与1.0gCuCl溶解于800g四氢呋喃中，升温至50℃，加入8g三甲基铝，搅拌反应6小时，向反应体系中加入50g水，搅拌2小时，抽滤，滤液减压蒸干，柱层析纯化，得42.9g产物曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-乙酰氧基-3-酮)，收率65％。